Prodotti
L'estradiolo è disponibile in commercio sotto forma di compresse, cerotti transdermici, gel transdermico, anello vaginale e compresse vaginali, tra gli altri. Viene anche combinato fisso con progestinici.
Struttura e proprietà
Estradiolo (C18H24O2, Mr =Mr = 272.4 g / mol) esiste come un cristallino bianco polvere che è praticamente insolubile in acqua. L’estradiolo sintetico è bioidentico al 17β-estradiolo umano. Nei prodotti farmaceutici è spesso presente come estradiolo emiidrato (estradiolo – 0.5 H2O). Viene spesso utilizzato anche il profarmaco estradiolo valerato, che è migliore assorbimento ed è metabolizzato nel corpo in estradiolo e acido valerico. L'estradiolo si distingue dagli altri steroidi per l'anello aromatico ed è indicato anche come E2 a causa dei due gruppi idrossilici (-diolo).
effetti
L'estradiolo (ATC G03CA03) sostituisce l'ormone sessuale femminile naturale nel corpo. È efficace contro i reclami che sorgono a seguito di carenza di estrogeni e impedisce lo sviluppo di l'osteoporosi. I suoi molteplici effetti metabolici si basano sul legame con i recettori intracellulari degli estrogeni. L'estradiolo è soggetto a pronunciato metabolismo di primo passaggio e quindi ha un orale basso biodisponibilità di solo circa il XNUMX%! Metabolismo di primo passaggio viene bypassato durante l’applicazione transdermica. Estradiolo, prodotto principalmente dal ovaie, è l'estrogeno naturale più importante e potente.
indicazioni
- Terapia ormonale sostitutiva (HRT), per il trattamento dei sintomi della carenza di estrogeni.
- Sintomi della menopausa, vampate di calore.
- Secchezza vaginale, vaginite atrofica
- Osteoporosi profilassi (2a scelta).
- contraccezione
dosaggio
Secondo le informazioni professionali. Il compresse vengono solitamente assunti una volta al giorno alla stessa ora. Nelle donne con un intatto utero, deve essere somministrato anche un progestinico. IL cerotti transdermici devono essere applicati meno frequentemente, a seconda del prodotto, ad esempio solo una o due volte alla settimana.
Controindicazioni
- ipersensibilità
- Cancro al seno
- Tumori estrogeno-dipendenti, endometriale cancro.
- Sanguinamento vaginale non chiarito
- Grave malattia del fegato
- Malattie tromboemboliche
- Disturbi della coagulazione, tromboflebiti
- Porfiria
- Gravidanza e allattamento
Le precauzioni complete possono essere trovate sull'etichetta del farmaco.
Interazioni
L'estradiolo viene biotrasformato prevalentemente dal CYP3A4 e dal corrispondente farmaco interazioni con inibitori e induttori del CYP sono possibili.
Effetti collaterali
I potenziali effetti avversi più comuni con l’uso sistemico includono:
- sanguinamento vaginale
- Dolore addominale, nausea
- Dolorabilità del seno, ingrossamento del seno, seno dolore.
- Depressione
- Aumento di peso
- Mal di testa, vertigini
- Crampi alle gambe
- Edema
- Reazioni nel sito di applicazione
Molto raramente, effetti collaterali gravi come cancro ovarico, fegato possono verificarsi tumori e gravi malattie cardiovascolari, soprattutto con la terapia a lungo termine.
