Assorbimento intestinale
Dopo l'ingestione di un farmaco, il principio attivo deve essere prima rilasciato. Questo processo è chiamato rilascio (liberazione) ed è un prerequisito per il successivo assorbimento. L'assorbimento (in precedenza: riassorbimento) è il passaggio di un ingrediente farmaceutico attivo dalla polpa digestiva al flusso sanguigno nel stomaco e intestini. L'assorbimento avviene principalmente nel tenue. Il passaggio essenziale è il passaggio del principio attivo attraverso lo strato unicellulare delle cellule intestinali (enterociti) e l'assorbimento nel sottostante sangue vasi. Sono coinvolti i seguenti meccanismi:
- Diffusione passiva transcellulare attraverso le membrane cellulari.
- Assorbimento tramite trasportatori e canali (diffusione facilitata, trasporto attivo che consuma ATP).
- Transcitosi con vescicole
- Diffusione passiva paracellulare (spazi intercellulari).
Trasportatori Efflux come P-glicoproteina contrastare l'assorbimento. Trasportano i substrati nel lume intestinale e si riducono biodisponibilità. Poiché l' farmaci vengono definitivamente trasportati via con il sangue, c'è un concentrazione gradiente per i processi passivi.
Fattori che influenzano
L'assorbimento dipende in gran parte dalle proprietà fisico-chimiche del farmaco. Altri fattori di influenza includono:
- Rilascio (vedi lì).
- Ambiente gastrointestinale: succo digestivo, bile, bile sali, pH.
- Assunzione con o senza cibo
- Tempo di transito
- Flusso sanguigno intestinale
- Malattie, età
- interazioni farmacologiche
Già nelle cellule intestinali e successivamente durante il primo passaggio attraverso il fegato, il farmaco può essere biotrasformato. Nel cosiddetto metabolismo di primo passaggio, una proporzione rilevante del principio attivo può essere inattivata, in modo che la proporzione che finalmente raggiunge il sito target sia ridotta. Questa viene anche definita barriera metabolica.
