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Febuxostat è disponibile in commercio sotto forma di film rivestito compresse (Adenurico). È stato approvato in molti paesi nel 2016. È stato registrato nell'UE nel 2008 e negli Stati Uniti nel 2009 (USA: Uloric).
Struttura e proprietà
Febuxostato (C16H16N2O3S, Mr = 316.4 g / mol), a differenza di allopurinolo, non ha una struttura purinica. È un derivato dell'acido carbossilico tiaziolico ed esiste come un cristallino bianco polvere che è praticamente insolubile in acqua.
effetti
Febuxostat (ATC M04AA03) è un potente e selettivo inibitore della xantina ossidasi. Questo enzima è significativamente coinvolto nella formazione di acido urico dalle purine (adenosina, guanosina). Differenze da allopurinolo: Febuxostat è un inibitore più potente della xantina ossidasi, si lega in modo diverso a enyzm, non ha struttura purinica ed è più selettivo. Febuxostat non viene biotrasformato nel metabolita attivo ossipurinolo così com'è allopurinolo.
indicazioni
Per il trattamento della cronica iperuricemia in malattie che hanno già provocato la deposizione di urati.
dosaggio
Secondo l'etichetta del farmaco. compresse vengono assunti una volta al giorno, indipendentemente dai pasti.
Controindicazioni
- ipersensibilità
Non iniziare il trattamento fino a quando il gotta l'attacco è completamente risolto. Le precauzioni complete possono essere trovate nel foglietto illustrativo del farmaco.
Interazioni
Febuxostat è glucuronidato e metabolizzato dagli isoenzimi CYP. È un debole inibitore del CYP2D6. Interazioni sono possibili con mercaptopurina, azatioprina, teofillina, inibitori e inibitori di glucuronidazione.
Effetti collaterali
Il più comune effetti avversi includono attacchi gottosi acuti, disfunzione epatica, diarrea, nausea, mal di testa, eruzione cutanea ed edema. Febuxostat può raramente causare gravi reazioni di ipersensibilità come Sindrome di Stevens-Johnson ed anafilassi.
