Come funziona l'acido valproico
L'acido valproico interferisce con gli eventi neuronali in vari punti del metabolismo cerebrale. Blocca i canali del sodio voltaggio-dipendenti e i canali del calcio di tipo T. Inoltre, aumenta la concentrazione dell'acido gamma-aminobutirrico (GABA), messaggero nervoso, inibendone gli enzimi degradanti.
L’acido glutammico, ad esempio, è un neurotrasmettitore eccitatorio, mentre il GABA è un neurotrasmettitore inibitorio nel cervello.
I farmaci antiepilettici come l’acido valproico inibiscono da un lato gli effetti eccitatori dei neurotrasmettitori e contemporaneamente potenziano l’effetto del neurotrasmettitore inibitorio GABA. Questa modalità d’azione attenuante dell’acido valproico spiega anche perché può attenuare gli episodi maniacali nei pazienti con disturbo bipolare.
Assorbimento, degradazione ed escrezione
Il principio attivo viene scomposto nel fegato per formare molti metaboliti diversi, alcuni dei quali possono essere efficaci anche contro le convulsioni. I metaboliti vengono escreti principalmente nelle urine. Circa 15-XNUMX ore dopo l'ingestione, la concentrazione del principio attivo nel sangue si è nuovamente dimezzata.
Quando viene utilizzato l'acido valproico?
L'acido valproico è usato per trattare molte forme di epilessia. Questi includono, ad esempio:
- Crisi generalizzate sotto forma di crisi tonico-cloniche (grande male con perdita di coscienza, cadute, crampi e contrazioni di gruppi muscolari)
- Crisi focali di tipo complesso con disturbi della coscienza
Allo stesso modo, l’acido valproico può essere utilizzato con altri agenti in altre forme di epilessia.
Altre indicazioni includono la profilassi dell’emicrania e, in alcuni paesi, l’uso per gli attacchi di panico.
L'acido valproico viene solitamente utilizzato per periodi di tempo più lunghi.
Come si usa l'acido valproico
L'acido valproico e il suo sale di sodio o di calcio più solubile in acqua (spesso chiamato semplicemente valproato) sono disponibili sotto forma di compresse, compresse a rilascio prolungato (compresse a rilascio prolungato), compresse con rivestimento enterico e soluzioni orali e iniettabili.
I dosaggi abituali negli adulti vanno da 1000 a 1800 mg di acido valproico (corrispondenti a circa 1200-2100 mg di sodio valproato). La dose giornaliera totale deve essere suddivisa in due o quattro dosi individuali previo accordo con il medico, a seconda della tolleranza individuale. Il principio attivo va assunto a digiuno con un bicchiere d'acqua circa un'ora prima dei pasti.
Quali sono gli effetti collaterali dell'acido valproico?
Se si verificano tali sintomi, la terapia con acido valproico viene interrotta o la dose ridotta dopo aver consultato il medico.
Di particolare importanza sono i danni occasionali al fegato che si verificano nei neonati e nei bambini piccoli sottoposti a terapia con acido valproico. Questi si verificano in modo dose-dipendente e devono essere trattati rapidamente. Per questo motivo in questa fascia di età i parametri della coagulazione e la funzionalità epatica vengono regolarmente monitorati.
Cosa bisogna considerare quando si assume acido valproico?
Controindicazioni
L'acido valproico non deve essere utilizzato in:
- Malattia epatica nella propria storia o in familiari
- Disturbi della coagulazione del sangue
- Porfiria (rara malattia metabolica)
- Diabete mellito insulino-dipendente
- Disturbi del ciclo dell'urea
- Donne in età fertile che non soddisfano le condizioni del programma di prevenzione della gravidanza
- Mutazione dell'enzima mitocondriale polimerasi gamma (POLG)
Interazioni
Prima di usare un nuovo farmaco (anche da banco), dovresti informare il tuo medico o il farmacista che stai assumendo acido valproico.
Al contrario, l’acido valproico può anche influenzare l’effetto di altri agenti. Ad esempio, aumenta parzialmente l'effetto di altri farmaci antiepilettici, motivo per cui il trattamento combinato dovrebbe essere effettuato da un medico esperto. Allo stesso modo, l’acido valproico può aumentare l’effetto degli anticoagulanti e quindi la tendenza al sanguinamento.
Limite di età
I medicinali contenenti il principio attivo acido valproico possono essere usati per trattare i bambini di età pari o superiore a tre mesi (o inferiore in casi eccezionali).
Gravidanza e allattamento
Poiché l’acido valproico è dannoso per la fertilità, le donne in gravidanza non devono essere trattate con acido valproico. Il farmaco è controindicato in gravidanza.
Come ottenere farmaci con acido valproico
In Germania, Austria e Svizzera l’acido valproico è disponibile su prescrizione in ogni dosaggio e forma di dosaggio, ovvero è disponibile solo in farmacia dietro presentazione di prescrizione medica.
Da quando è conosciuto l'acido valproico?
L'acido valproico fu prodotto per la prima volta dal chimico Beverly Burton nel 1881. Poiché l'acido è molto adatto per sciogliere sostanze insolubili in acqua, era popolare in chimica.
L'acido valproico è stato approvato in Francia come trattamento per l'epilessia già nel 1967. Poiché il principio attivo non è più protetto da brevetto, molte aziende farmaceutiche hanno immesso sul mercato preparati con il principio attivo acido valproico.