Terbinafin: effetto, applicazioni mediche, effetti collaterali

Come funziona Terbinafina

Come gli animali e gli esseri umani, anche i funghi sono costituiti da singole cellule, che in determinate condizioni sono vitali anche individualmente. La cellula è quindi l'unità strutturale più piccola e indipendente di tutte le forme di vita. Per danneggiare in modo mirato e selettivo solo le cellule fungine in caso di infezione da un fungo, vengono sfruttate le differenze tra le forme di vita. Queste differenze non sono molto grandi a livello cellulare (ad esempio, gli esseri umani e le muffe sono più strettamente correlati di quanto lo siano alcune specie batteriche tra loro). Pertanto, molti farmaci antifungini prendono di mira la membrana cellulare, che ha una struttura diversa nei funghi e nell’uomo.

Nell'uomo e in molti animali la membrana che separa la cellula dall'esterno e consente numerose vie metaboliche è costituita principalmente da lipidi speciali come il colesterolo. Il colesterolo conferisce alla membrana cellulare la flessibilità di cui ha bisogno per resistere alle influenze ambientali. Nei funghi questo compito è svolto dalla sostanza ergosterolo, che è chimicamente simile al colesterolo ma ha una struttura diversa per alcuni aspetti.

Il principio attivo terbinafina inibisce la produzione di ergosterolo nelle cellule fungine. La conseguente mancanza di ergosterolo nella membrana inibisce la crescita delle cellule fungine o addirittura ne provoca la morte.

Assorbimento, degradazione ed escrezione della terbinafina

Dopo l'ingestione, il principio attivo terbinafina viene ben assorbito nell'intestino. Tuttavia, una parte viene rapidamente scomposta nel fegato, tanto che solo circa la metà della dose somministrata raggiunge il grande flusso sanguigno, dove i livelli più alti possono essere misurati dopo un'ora e mezza. Poiché il principio attivo è altamente liposolubile, passa bene nella pelle e nelle unghie. Dopo circa 30 ore la metà del principio attivo viene escreta.

La terbinafina può essere scomposta da molte sottoforme diverse dell'enzima citocromo P450, necessario per renderla più solubile in acqua. I prodotti di degradazione vengono escreti attraverso i reni nelle urine o attraverso l'intestino nelle feci.

Quando viene utilizzata la terbinafina?

Il farmaco antifungino terbinafina viene utilizzato per il trattamento delle malattie fungine della pelle e delle unghie. In caso di malattie fungine della pelle, viene solitamente applicato localmente (ad esempio come crema alla terbinafina). Inoltre, esiste uno smalto idrosolubile con terbinafina per il trattamento dei funghi delle unghie da lievi a moderati. In caso di grave infezione da funghi della pelle o delle unghie, la terapia è sistemica (sotto forma di compresse di terbinafina).

L'applicazione dura solitamente solo poche settimane per i funghi della pelle, ma per i funghi delle unghie potrebbero essere necessari diversi mesi.

Come viene utilizzata la Terbinafina

Nel trattamento delle malattie fungine della pelle, la terbinafina viene utilizzata come crema, gel o spray all'1%. Dovrebbe essere applicato sulle aree interessate e adiacenti una o due volte al giorno. Viene applicato per una o due settimane, a seconda del tipo di infezione.

È disponibile uno smalto idrosolubile per le infestazioni da funghi alle unghie da lievi a moderate. Viene applicato sull'intera lamina ungueale interessata, sulla pelle circostante e sotto il bordo anteriore dell'unghia. Dopo sei ore i residui di vernice possono essere rimossi con acqua.

In caso di gravi infezioni fungine della pelle o di malattie fungine delle unghie, la terapia assume la forma di compresse di terbinafina, ciascuna contenente 250 milligrammi di principio attivo. Le compresse si assumono una volta al giorno con un bicchiere d'acqua, indipendentemente dai pasti. La terbinafina deve essere assunta sempre alla stessa ora del giorno. A seconda della gravità della malattia, la Terbinafina viene solitamente assunta per XNUMX-XNUMX settimane (in caso di infezioni fungine della pelle) o per un periodo massimo di tre mesi (in caso di infezioni fungine delle unghie).

Quali sono gli effetti collaterali della terbinafina?

Durante l'assunzione di terbinafina, oltre il dieci per cento dei soggetti trattati ha manifestato mal di testa, diminuzione dell'appetito, sintomi gastrointestinali (come nausea, dolore addominale, diarrea), reazioni cutanee (come eruzione cutanea e prurito), dolori muscolari e articolari.

Da uno su dieci a cento pazienti riportano effetti collaterali della terbinafina come depressione, disturbi del gusto, perdita del gusto e affaticamento.

Gli effetti collaterali qui presentati si verificano principalmente quando viene assunta la Terbinafina. Quando applicato sulla pelle, gli effetti collaterali si presentano al massimo molto attenuati. Lo smalto per unghie alla terbinafina occasionalmente provoca arrossamento e irritazione della pelle.

Cosa bisogna considerare quando si usa la terbinafina?

Poiché la terbinafina viene scomposta da enzimi nel fegato che scompongono anche molti altri farmaci e sostanze estranee all'organismo, l'uso simultaneo può influenzare i livelli di principio attivo di ogni singola sostanza, sia aumentandoli che diminuendoli:

In particolare, i principi attivi metabolizzati tramite l'enzima citocromo P450 2D6 vengono scomposti più lentamente in combinazione con la terbinafina e possono quindi accumularsi nell'organismo. Questi includono, ad esempio, agenti contro la depressione (antidepressivi triciclici, inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina, inibitori MAO), agenti che stabilizzano il ritmo cardiaco (antiaritmici delle classi 1A, 1B e 1C) e beta-bloccanti (agenti cardiovascolari).

Poiché sono disponibili solo dati molto limitati sull’uso della terbinafina nelle donne in gravidanza, per sicurezza il principio attivo non deve essere utilizzato durante la gravidanza. Lo stesso vale per l'allattamento al seno. Anche l'uso della terbinafina non è raccomandato nei bambini.

I pazienti anziani (di età superiore a 65 anni) possono assumere terbinafina, ma la funzionalità epatica e renale devono essere controllate preventivamente. I pazienti con disfunzione epatica o renale non devono assumere Terbinafina.

Come ottenere medicinali con terbinafina

I preparati per l'applicazione sulla pelle contenenti non più dell'1% del principio attivo sono disponibili senza prescrizione medica in farmacia. Lo stesso vale per lo smalto per unghie alla terbinafina. Le compresse di terbinafina per uso orale richiedono una prescrizione.

Da quanto tempo è nota la terbinafina?

La terbinafina è stata lanciata dalla società farmaceutica Novartis in Europa nel 1991 e negli Stati Uniti nel 1996. Il brevetto è scaduto nel 2007, dopodiché è stato depositato un brevetto di estensione per il trattamento dei bambini negli Stati Uniti. Tuttavia in Germania sono già disponibili numerosi farmaci generici contenenti il ​​principio attivo terbinafina.