Tamoxifene: effetti, usi, effetti collaterali

Come funziona il tamoxifene

Il tamoxifene è un cosiddetto modulatore selettivo del recettore degli estrogeni (SERM). Ciò significa che il suo effetto di inibizione degli estrogeni è specifico per cellula e tessuto.

Il tamoxifene inibisce l'effetto degli estrogeni nel tessuto mammario (antagonista) mentre ha un effetto agonista nell'utero, nelle ossa o nel metabolismo dei lipidi.

L’ormone femminile endogeno estrogeno (noto anche come estrogeno) non solo determina il ciclo di una donna, ma svolge anche altri compiti nel corpo. Tra le altre cose, garantisce ossa forti (la mancanza di estrogeni può portare all’osteoporosi) e stimola il sistema immunitario.

Quando gli estrogeni vengono rilasciati nel corpo, raggiungono il tessuto bersaglio attraverso il flusso sanguigno. Una volta lì, influenzano in modo specifico la cellula bersaglio e possono, tra le altre cose, stimolare la crescita cellulare.

Se una cellula ha molti punti di attracco (recettori) per gli estrogeni, reagisce in modo particolarmente sensibile all'ormone. Un aumento del numero di recettori degli estrogeni si riscontra in un’ampia percentuale di tumori al seno.

Le cellule già degenerate vengono ulteriormente stimolate a crescere e dividersi, cioè a moltiplicarsi, dagli estrogeni naturali, provocando una crescita incontrollata del tumore.

Assorbimento, degradazione ed escrezione

Dopo l'ingestione, il principio attivo viene ben assorbito nell'intestino e raggiunge il suo livello massimo nel sangue dopo XNUMX-XNUMX ore. Il metabolismo, che avviene principalmente nel fegato, porta a prodotti di degradazione molto più efficaci.

Questi vengono poi escreti principalmente nelle feci, ma ciò richiede del tempo. È necessaria circa una settimana affinché metà del principio attivo venga scomposto ed escreto.

Quando viene utilizzato il tamoxifene?

Il principio attivo tamoxifene è approvato per il trattamento dei tumori al seno ormono-dipendenti. Può essere utilizzato come trattamento di supporto dopo il trattamento primario del cancro al seno o per il cancro al seno che ha già formato metastasi.

Di solito viene utilizzato per un periodo di tempo più lungo. Ad esempio, se il tamoxifene viene utilizzato in modo adiuvante (per ridurre il rischio di recidiva), solitamente viene assunto per cinque-dieci anni.

Come viene utilizzato il tamoxifene

Il principio attivo viene somministrato sotto forma di compresse. La dose abituale di tamoxifene è di venti milligrammi al giorno, ma se necessario può essere aumentata fino a quaranta milligrammi. Si assume durante i pasti per ridurre gli effetti indesiderati come la nausea.

Quali sono gli effetti collaterali del tamoxifene?

Da uno su cento a uno su dieci pazienti soffrono di sonnolenza, mal di testa, disturbi visivi, vomito, diarrea, stitichezza, perdita di capelli, reazioni di ipersensibilità, dolori muscolari, crampi ai polpacci, coaguli di sangue, anemia temporanea e prurito ai genitali.

Un altro effetto collaterale può essere un cambiamento dei valori di laboratorio (aumento dei livelli di lipidi nel sangue, alterazione dei valori degli enzimi epatici). Poiché il tamoxifene ha un effetto estrogeno-agonista nell’utero, può favorire la velocità di divisione cellulare e quindi la formazione di polipi (escrescenze della mucosa) o carcinomi.

Fate controllare immediatamente da un medico qualsiasi sanguinamento vaginale poco chiaro durante la terapia con tamoxifene!

Cosa devo tenere a mente quando prendo Tamoxifene?

Controindicazioni

Il tamoxifene non deve essere assunto durante la gravidanza o l'allattamento.

Interazioni

La terapia con tamoxifene ha lo scopo di ridurre l’effetto degli estrogeni propri dell’organismo. Un ulteriore apporto di estrogeni sotto forma di contraccettivi ormonali (ad esempio “la pillola”) non avrebbe senso e dovrebbe quindi essere evitato.

Il tamoxifene influenza la coagulazione del sangue riducendo il numero delle piastrine. Se si assumono anche farmaci anticoagulanti, l’effetto anticoagulante può aumentare.

Il tamoxifene viene convertito nella forma più attiva da alcuni enzimi epatici. I farmaci che inibiscono o promuovono l’attività di questi enzimi possono quindi influenzare il metabolismo e quindi l’efficacia del farmaco antitumorale.

Ad esempio, gli antidepressivi del gruppo degli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI, come paroxetina e fluoxetina) e l'antidepressivo bupropione possono ridurre l'efficacia del tamoxifene attraverso l'inibizione enzimatica. Pertanto, se possibile, l'uso contemporaneo di tali farmaci dovrebbe essere evitato.

Limite di età

Il tamoxifene non è approvato per bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni.

Gravidanza e allattamento

Poiché sono disponibili pochi dati sull'uso del tamoxifene durante la gravidanza e l'allattamento, il principio attivo non deve essere assunto durante questo periodo. Negli studi sugli animali, l’uso del tamoxifene ha causato danni al feto.

Come ottenere farmaci con tamoxifene

I preparati contenenti tamoxifene sono disponibili su prescrizione presso le farmacie in Germania, Austria e Svizzera.

Da quanto tempo è noto il tamoxifene?

Già alla fine degli anni ’1950 le aziende farmaceutiche ricercavano attivamente gli antiestrogeni (ovvero i principi attivi che inibiscono l’effetto degli estrogeni) per una contraccezione efficace. La dottoressa Dora Richardson ha sviluppato il principio attivo tamoxifene nel 1966.

Di conseguenza, nel 1971 fu avviato uno studio clinico sul tamoxifene presso il Christie Hospital di Manchester, una delle più grandi cliniche oncologiche in Europa. Grazie ai risultati positivi dello studio, il tamoxifene fu commercializzato nel 1973 per il trattamento del cancro al seno in stadio avanzato.

Altri fatti interessanti sul tamoxifene

Il tamoxifene è abusato dagli atleti di sesso maschile come agente dopante. Aumenta i livelli di testosterone, che stimola la crescita muscolare. Il tamoxifene previene anche un effetto collaterale comune degli steroidi anabolizzanti, i cosiddetti “tette da uomo” (ginecomastia).