Tacrolimus: effetti, applicazioni, effetti collaterali

Come funziona il tacrolimus

Il tacrolimus, come immunosoppressore, impedisce il rilascio di citochine (proteine ​​speciali) nelle cellule T – l’attivazione del sistema immunitario viene soppressa.

La funzione del sistema immunitario nel corpo umano è mediata principalmente dai globuli bianchi che circolano nel sangue. Un sottoinsieme di questi leucociti sono le cosiddette cellule T o linfociti T.

Dopo la loro formazione nel midollo osseo, questi migrano attraverso il flusso sanguigno fino al timo (ghiandola dietro lo sterno) per maturare. In questo modo “imparano” a distinguere le strutture proprie del corpo da quelle estranee.

Queste strutture estranee possono essere, ad esempio, cellule del corpo infettate da virus e che trasportano quindi proteine ​​estranee sulla loro superficie. Ma anche gli organi umani provenienti da altre persone (trapianti di organi) possono essere riconosciuti come estranei dalle cellule immunitarie.

Assorbimento, degradazione ed escrezione

Dopo l'ingestione di tacrolimus sotto forma di compresse, capsule o sospensione per bevanda, il principio attivo viene assorbito nel sangue attraverso il tratto gastrointestinale. I livelli ematici più elevati si verificano dopo una o tre ore.

Della dose totale ingerita, circa un quarto raggiunge il flusso sanguigno principale, con ampie variazioni interindividuali. Il farmaco viene già parzialmente decomposto nella parete intestinale e, dopo essere stato assorbito nel sangue, viene ulteriormente decomposto nel fegato. Si formano almeno nove metaboliti (prodotto intermedio del metabolismo).

Anche la cosiddetta emivita – il periodo di tempo dopo il quale la metà della quantità di principio attivo assorbita viene nuovamente escreta – varia notevolmente per il tacrolimus ed è di circa 43 ore, con una media di 16 ore negli adulti sottoposti a trapianto di rene. L'escrezione avviene principalmente attraverso la bile nelle feci.

Quando viene utilizzato il tacrolimus?

Come unguento di tacrolimus, il principio attivo viene utilizzato per la terapia di mantenimento o per trattare una riacutizzazione dell'eczema in pazienti con eczema atopico (neurodermite) nei casi moderati e gravi.

Il tacrolimus viene solitamente utilizzato a lungo termine o per tutta la vita. Nel trattamento esterno dell’eczema atopico, la durata del trattamento dipende dal decorso della malattia.

Come viene utilizzato tacrolimus

Il tacrolimus viene solitamente somministrato sotto controllo medico all'inizio dell'uso interno. In questo processo, il medico controlla l'assorbimento individuale di tacrolimus nell'organismo e misura i livelli ematici dell'immunosoppressore nell'arco di alcuni giorni.

Il tacrolimus viene assunto a digiuno un'ora prima o due o tre ore dopo un pasto con un bicchiere d'acqua. La contemporanea assunzione di cibo inibisce l’assorbimento di tacrolimus nel sangue e può limitare l’effetto immunosoppressivo.

L'unguento di tacrolimus deve essere applicato due volte al giorno all'inizio del trattamento. Dopo un significativo miglioramento dei sintomi, l'applicazione può essere ridotta.

Quali sono gli effetti collaterali del tacrolimus?

Gli effetti collaterali si verificano soprattutto se assunti sotto forma di compresse, capsule o sospensione di bevande. Nella maggior parte dei casi, il trattamento con tacrolimus unguento porta al massimo ad irritazione locale e ad una maggiore sensibilità delle aree cremate alla luce solare.

Sono comuni anche i seguenti effetti collaterali: anemia, bassi livelli di elettroliti nel sangue, diminuzione dell'appetito, alti livelli di lipidi nel sangue, confusione, ansia, incubi, depressione o altre malattie mentali, convulsioni, disturbi sensoriali, dolore ai nervi, disturbi visivi, ronzii orecchie, battito cardiaco accelerato, sanguinamento, disturbi della coagulazione del sangue con formazione di coaguli, mancanza di respiro, tosse, mal di gola, infiammazione del tratto gastrointestinale, dolore addominale, vomito, stitichezza, indigestione, infiammazione del fegato, alterazione degli enzimi epatici, sudorazione, prurito, eruzioni cutanee e dolori muscolari e articolari.

A cosa dovrei prestare attenzione durante l'assunzione di Tacrolimus?

interazioni farmacologiche

Poiché il livello di tacrolimus nel sangue è fondamentale per l'efficacia dell'immunosoppressore, la preparazione non deve essere modificata durante il trattamento. Deve quindi essere sempre ottenuto dalla stessa azienda.

Tacrolimus viene metabolizzato nel fegato dall'enzima citocromo P450-3A4. Questo metabolizza anche numerose altre sostanze attive. L'uso concomitante può quindi portare a cambiamenti nei livelli ematici: alcuni agenti possono accelerare la degradazione di tacrolimus, altri ritardarla, il che può avere un impatto notevole sulla sua efficacia.

L'elenco di questi farmaci è ampio, motivo per cui l'assunzione dovrebbe essere chiarita con il medico o il farmacista in ogni singolo caso e ad ogni nuova prescrizione di farmaci. Questi includono ad esempio antibiotici, agenti antifungini, agenti per l'infezione da HIV e anche rimedi erboristici come l'erba di San Giovanni.

Informi il medico e il farmacista che stai assumendo tacrolimus. Ciò contribuirà a evitare interazioni farmacologiche fin dall'inizio.

Limite di età

L'unguento al tacrolimus è approvato per l'uso nei bambini di età pari o superiore a due anni.

Gravidanza e allattamento

L'uso di tacrolimus durante la gravidanza, perché da un lato i dati non sono sufficienti e dall'altro sono stati dimostrati effetti pericolosi sul bambino con l'uso del farmaco immunosoppressore.

Tuttavia, i pazienti stabili con tacrolimus non devono essere cambiati. In questo caso può continuare a essere prescritto dopo una valutazione del rapporto rischio-beneficio nelle donne che desiderano avere figli e durante la gravidanza.

L'allattamento al seno è consentito con tacrolimus.

Tacrolimus unguento può essere prescritto durante la gravidanza e l'allattamento solo se chiaramente necessario a causa della mancanza di dati.

Come ottenere farmaci con tacrolimus

Da quando è conosciuto il Tacrolimus?

Il tacrolimus è stato scoperto nel 1987 nel batterio del suolo Streptomyces tsukubaensis. Era il secondo immunosoppressore altamente efficace dopo la rapamicina (nota anche come sirolimus), scoperta in precedenza nel 1975.

Il farmaco è stato approvato per la prima volta negli Stati Uniti nel 1994 per il trattamento dei pazienti sottoposti a trapianto di fegato e successivamente per i riceventi di altri organi donati. In Germania il farmaco è stato approvato per la prima volta nel 1998. Nel frattempo sul mercato tedesco si trovano numerosi farmaci generici contenenti tacrolimus.