Sumatriptan: effetti, usi, effetti collaterali

Come funziona il sumatriptan

I triptani come il sumatriptan entrano nel cervello attraverso il sangue e attivano determinati siti di aggancio (recettori) per il messaggero nervoso della serotonina (recettore 5-HT1) sulla superficie delle cellule nervose e dei vasi sanguigni nel cervello. Ciò provoca la costrizione dei vasi sanguigni, che durante un attacco vengono dilatati, e comporta anche un minor rilascio di sostanze messaggere infiammatorie da parte delle cellule nervose.

Il sumatriptan possiede quindi proprietà vasocostrittrici, antinfiammatorie e analgesiche. L'effetto è tanto più forte quanto più precocemente viene somministrato il sumatriptan.

L'emicrania si distingue dal normale mal di testa per il dolore che di solito è unilaterale, grave e da pulsante a lancinante. Le cause dell’emicrania non sono completamente comprese. Attualmente, gli esperti presumono diversi fattori complementari nello sviluppo dell'emicrania:

  • Durante un attacco acuto di emicrania, i vasi sanguigni nel cervello sono evidentemente dilatati, il che aumenta l’afflusso di sangue alle parti cerebrali colpite. Nella parete dei vasi ci sono dei recettori che trasmettono il dolore e la dilatazione dei vasi al cervello.
  • Gli esperti sospettano che i pazienti con emicrania soffrano di ipereccitabilità di alcune parti del cervello. Lo stesso vale per le crisi epilettiche, con le quali l'emicrania ha alcuni paralleli.

Assorbimento, degradazione ed escrezione

Dopo l'ingestione per via orale, il sumatriptan viene rapidamente assorbito nel sangue, ma solo in piccole quantità (circa dal XNUMX al XNUMX%) attraverso la parete intestinale. Raggiunge il suo sito d'azione attraverso la barriera ematoencefalica.

Il tasso di assorbimento è maggiore quando somministrato come spray nasale o sotto la pelle (per via sottocutanea) utilizzando un autoiniettore, poiché qui il principio attivo bypassa il tratto gastrointestinale ed entra direttamente nel sangue.

Il sumatriptan viene quindi in gran parte convertito nel fegato in prodotti di degradazione che non sono più efficaci ed escreti attraverso i reni. Circa due ore dopo l'ingestione, metà della quantità originaria di principio attivo ha già lasciato l'organismo.

Quando viene utilizzato il sumatriptan?

Il sumatriptan è approvato per il trattamento degli attacchi acuti di emicrania con e senza aura (compresse, spray nasale e autoiniettore) e della cefalea a grappolo (solo autoiniettore).

Come viene utilizzato il sumatriptan

Il medicinale contro l'emicrania sumatriptan viene solitamente assunto sotto forma di compresse all'inizio o durante un attacco acuto di emicrania. Il dosaggio abituale è compreso tra 50 e 100 milligrammi di sumatriptan; dosaggi più elevati non mostrano alcun effetto aumentato.

Se, dopo che la prima compressa ha fatto effetto, il dolore si ripresenta dopo alcune ore, è possibile assumere una seconda compressa entro un giorno (ma non prima di due ore dalla prima).

Poiché il sumatriptan viene scarsamente assorbito nell'intestino, sul mercato esistono diverse altre forme di dosaggio che garantiscono un'azione più rapida:

  • Sumatriptan spray nasale viene spruzzato una volta in una narice. Se il dolore si ripresenta dopo poche ore, è possibile somministrare un secondo spruzzo entro un giorno. Per i bambini dai dodici ai 17 anni è disponibile uno spray nasale a basso dosaggio.
  • La soluzione iniettabile di sumatriptan viene iniettata nel tessuto adiposo sottocutaneo. Se il dolore si ripresenta dopo poche ore, è possibile somministrare una seconda iniezione entro un giorno.

Il sumatriptan non deve essere utilizzato nuovamente prima che siano trascorse almeno due ore dalla prima dose (compressa), dal primo spruzzo (spray nasale) o dalla prima iniezione (autoiniettore).

Lo spray nasale e l'autoiniettore sono particolarmente indicati per i pazienti che soffrono di nausea e vomito durante gli attacchi di emicrania e che quindi hanno difficoltà ad assumere le compresse.

Quali sono gli effetti collaterali del sumatriptan?

Il sumatriptan provoca effetti collaterali come vertigini, sonnolenza, debolezza, pesantezza, disturbi sensoriali, aumento della pressione sanguigna, vampate, mancanza di respiro, nausea, vomito e dolori muscolari in una persona su dieci-cento trattata.

A cosa devo prestare attenzione quando prendo sumatriptan?

Controindicazioni

Il sumatriptan non deve essere utilizzato in:

  • precedente infarto o ictus
  • malattia coronarica o malattia arteriosa periferica (CAD)
  • Malattia di Raynaud (pallido delle dita delle mani e/o dei piedi dovuto alla costrizione spasmodica dei vasi sanguigni)
  • ipertensione arteriosa incontrollata
  • grave disfunzione epatica o renale
  • uso concomitante di ergotamine, inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI) o inibitori delle monoaminossidasi (inibitori MAO)

Interazioni con altri farmaci

Se sumatriptan viene combinato con altri medicinali per il trattamento dell'emicrania, può verificarsi un aumento degli effetti indesiderati come crampi alle arterie coronarie. Tali combinazioni di farmaci devono quindi essere evitate.

I farmaci che influenzano le concentrazioni di serotonina (ad esempio vari antidepressivi, 5-idrossitriptofano, tramadolo, fentanil) non devono essere combinati con il farmaco contro l’emicrania sumatriptan.

Limitazione di età

L'uso nei bambini e negli adolescenti dipende dalla particolare forma di dosaggio. Le compresse di sumatriptan possono essere utilizzate dall'età di dieci anni, lo spray nasale di sumatriptan dai dodici anni e l'autoiniettore di sumatriptan dai 18 anni.

Gravidanza e allattamento

Il sumatriptan passa nel latte materno. Si consiglia una pausa per l'allattamento di almeno dodici ore dopo l'assunzione. A causa dell'uso irregolare, non è probabile un rischio per il bambino.

Di tutti i triptani, il sumatriptan è il farmaco di scelta durante la gravidanza e l’allattamento quando gli antidolorifici meglio studiati, paracetamolo e ibuprofene, non sono sufficientemente efficaci.

Come ottenere medicinali contenenti sumatriptan

I preparati contenenti il ​​principio attivo sumatriptan sono attualmente ancora disponibili su prescrizione in Germania, Austria e Svizzera in ogni dosaggio e dimensione di confezione, ma si discute su un'esenzione dall'obbligo di prescrizione (per dosaggi bassi e confezioni di piccole dimensioni).

Gli spray nasali contenenti sumatriptan sono attualmente disponibili solo in Germania e Svizzera, ma non in Austria.

I triptani più recenti come il naratriptan e l'almotriptan sono già disponibili in Germania in piccole confezioni solo in farmacia. In Austria, lo zolmitriptan, il primo triptano, è disponibile come prodotto da banco nelle farmacie dal 2021.

Da quando è noto il sumatriptan?

Dopo che studi scientifici negli anni '1960 hanno dimostrato che la vasocostrizione nel cervello mediante diversi derivati ​​e analoghi della serotonina portava ad un miglioramento degli attacchi di emicrania, nel 1972 è iniziata una ricerca mirata di nuovi principi attivi a questo scopo.