Come funziona lo spironolattone
Lo spironolattone è un principio attivo della classe degli inibitori dell'aldosterone (antagonisti). Blocca l'azione dell'ormone aldosterone e quindi ha proprietà antipertensive, antiandrogeniche e blande diuretiche (diuretiche).
Il sangue viene filtrato attraverso il corpuscolo renale, trattenendo i componenti più grandi come le proteine o le cellule del sangue intero e filtrando le sostanze più piccole come i prodotti di scarto, ma anche i sali e gli zuccheri. Il filtrato così ottenuto viene chiamato urina primaria: ogni giorno si formano dai 180 ai 200 litri circa.
Le sostanze da espellere, invece, possono circolare liberamente. Questo secondo filtrato lascia il corpo come urina secondaria o finale. Il principio attivo spironolattone impedisce all'ormone aldosterone di legarsi ai punti di ancoraggio nelle cellule dei tubuli renali.
Di conseguenza, meno sodio e acqua vengono riassorbiti dall'urina primaria nel sangue, creando ed espellendo più urina finale. L’aumento dell’escrezione di liquidi provoca anche un abbassamento della pressione sanguigna.
Assorbimento, degradazione ed escrezione
Dopo l'ingestione, circa il 75% dello spironolattone viene rapidamente assorbito dall'intestino nel sangue. Viene quindi in gran parte convertito nel fegato in un'altra forma attiva chiamata canrenone.
I livelli ematici massimi di spironolattone vengono raggiunti circa un'ora dopo l'ingestione, quelli dei metaboliti dopo circa due-tre ore. L'effetto diuretico non si manifesta immediatamente, ma solo dopo pochi giorni.
Quando viene utilizzato lo spironolattone?
Il principio attivo spironolattone è approvato per il trattamento di:
- ritenzione idrica (edema) associata a iperaldosteronismo secondario (ad esempio, cirrosi epatica con ascite, insufficienza cardiaca, malattia renale cronica, come farmaco aggiuntivo per la pressione sanguigna)
- livelli ematici elevati di aldosterone, che possono manifestarsi clinicamente con ipertensione e bassi livelli di potassio nel sangue (iperaldosteronismo primario)
Come si usa lo spironolattone
Lo spironolattone viene solitamente assunto sotto forma di compresse o capsule. Il dosaggio viene sempre determinato individualmente dal medico in base alla gravità della malattia e si basa anche sulla concentrazione sierica di potassio.
Normalmente, il trattamento inizia con 50-200 mg di spironolattone al giorno. Se l'efficacia è insufficiente, questo dosaggio può essere aumentato fino a 400 milligrammi di principio attivo al giorno.
Quali sono gli effetti collaterali dello spironolattone?
Una persona su dieci o una su cento trattate con spironolattone manifesta effetti collaterali dello spironolattone come alti livelli di potassio nel sangue, paralisi muscolare, alti livelli di acido urico nel sangue con un aumentato rischio di attacchi di gotta, aritmie cardiache, sensibilità al tatto al petto e ai capezzoli e crescita del seno negli uomini (che regredisce dopo la sospensione del principio attivo).
Cosa dovrebbe essere considerato quando si assume lo spironolattone?
Controindicazioni
Lo spironolattone non deve essere utilizzato in:
- insufficienza renale acuta
- anuria (volume di urina inferiore a 100 ml in 24 ore)
- grave disfunzione renale
- troppo potassio nel sangue (iperkaliemia)
- troppo poco sodio nel sangue (iponatriemia)
Interazioni
Anche i farmaci antinfiammatori non steroidei (ad es. ASA, ibuprofene, indometacina), spesso assunti come antidolorifici, possono portare ad un aumento dei livelli di potassio. Inoltre, come il farmaco antiepilettico fenitoina (antiepilettico), possono indebolire l’effetto dello spironolattone.
L'assunzione di spironolattone insieme ai glicosidi cardiaci digossina e digitossina deve essere strettamente monitorata da un medico. Può verificarsi un aumento dei livelli ematici dei glicosidi cardiaci.
Anche un leggero aumento può provocare gravi effetti collaterali (i glicosidi cardiaci hanno un cosiddetto intervallo terapeutico ristretto).
Limite di età
Preparazioni adatte contenenti spironolattone possono essere utilizzate fin dall'infanzia.
Gravidanza e allattamento
Non sono disponibili dati sull’escrezione dello spironolattone nel latte materno. Se è effettivamente necessario un antagonista dell’aldosterone, l’allattamento al seno con spironolattone sembra essere accettabile.
Come ottenere farmaci contenenti spironolattone
I medicinali contenenti il principio attivo spironolattone sono disponibili in Germania, Austria e Svizzera solo presso le farmacie con prescrizione medica.
Da quando è noto lo spironolattone?
Prima dell’introduzione dello spironolattone, tutti i diuretici portavano ad un aumento dell’escrezione di potassio. Sebbene la carenza di potassio potesse essere contrastata dalla somministrazione supplementare di potassio, sono state ricercate delle alternative.
Nel 1959 il principio attivo spironolattone fu poi testato per la prima volta e finalmente approvato nel 1961.