Fenilbutazone: effetti, applicazioni, effetti collaterali

Come funziona il fenilbutazone

Il fenilbutazone inibisce la formazione di prostaglandine. Questi ormoni tissutali sono significativamente coinvolti nello sviluppo di dolore, febbre e reazioni infiammatorie.

Il principio attivo blocca gli enzimi essenziali per la sintesi delle prostaglandine (cicloossigenasi, in breve COX). In questo modo, il fenilbutazone ha effetti analgesici (analgesici), antipiretici (antipiretici) e antinfiammatori (antiflogistici).

Assorbimento, degradazione ed escrezione

Dopo l'ingestione orale, il farmaco viene rapidamente e completamente assorbito dal tratto gastrointestinale nel sangue. Nel fegato viene parzialmente degradato a ossifenbutazone, anch'esso antinfiammatorio.

Il principio attivo ed i suoi prodotti di degradazione vengono escreti principalmente attraverso i reni nelle urine.

Il fenilbutazone rimane nel corpo per molto tempo. Solo circa 50-100 ore dopo l'ingestione la metà viene nuovamente escreta (emivita).

Quando viene utilizzato il fenilbutazone?

  • attacchi acuti di gotta
  • attacchi acuti di artrite reumatoide
  • attacchi acuti della malattia di Bekhterev (spondilite anchilosante)

Come viene utilizzato il fenilbutazone

Il fenilbutazone era disponibile sotto forma di compresse, compresse rivestite, supposte e soluzioni (per iniezione). Nel frattempo in Germania è disponibile solo la preparazione pronta per l'iniezione.

Il dosaggio è determinato dal medico. La dose abituale è una singola iniezione di 400 mg di fenilbutazone. In casi eccezionali di uso prolungato, si raccomandano controlli regolari dell'emocromo.

Il fenilbutazone deve essere utilizzato per il minor tempo possibile.

Quali sono gli effetti collaterali del fenilbutazone?

Gli effetti collaterali sono comuni. Circa il 20-30% dei pazienti sviluppa reazioni avverse al farmaco. Questi includono disturbi della formazione del sangue come una carenza di globuli bianchi (leucociti) e una riduzione molto grave del sottogruppo leucocitario dei granulociti.

Poiché la somministrazione del principio attivo trattiene anche acqua e sale comune nel corpo, si verificano gonfiore dei tessuti (edema) e aumento di peso. In casi isolati si sviluppano anche danni al fegato e ai reni.

Alcuni pazienti presentano anche una reazione allergica al principio attivo, che può manifestarsi, ad esempio, con sintomi cutanei e attacchi d'asma.

Cosa bisogna tenere in considerazione quando si usa il fenilbutazone?

Controindicazioni

Il fenilbutazone non deve essere utilizzato in:

  • ipersensibilità nota al principio attivo, ad altri pirazoloni o ad uno qualsiasi degli altri componenti del farmaco.
  • ipersensibilità ai FANS (come acido acetilsalicilico, ibuprofene e diclofenac)
  • sanguinamento inspiegabile o attivo
  • due o più episodi di sanguinamento gastrointestinale in passato
  • tendenza generale al sanguinamento
  • disfunzione epatica o renale
  • grave insufficienza cardiaca (insufficienza cardiaca congestizia)

interazioni farmacologiche

Il fenilbutazone e altri farmaci possono interagire se usati contemporaneamente.

Il fenilbutazone potenzia anche l’effetto ipoglicemizzante dell’insulina e dei farmaci per il diabete orali, nonché l’effetto anticoagulante degli anticoagulanti.

Inoltre, il fenilbutazone compromette l'escrezione del metotrexato (agente utilizzato nel cancro e dopo i trapianti), quindi quantità tossiche di esso possono accumularsi nell'organismo.

Limitazione di età

Il fenilbutazone non deve essere usato nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni.

Gravidanza e allattamento

Poiché il fenilbutazone può avere una gamma così ampia di effetti collaterali e poiché sono disponibili alternative meglio tollerate, il principio attivo non deve essere utilizzato durante la gravidanza.

Il principio attivo passa nel latte materno e, secondo le informazioni specialistiche, non deve essere utilizzato durante l'allattamento.

Come ottenere farmaci con fenilbutazone

Il fenilbutazone è soggetto a prescrizione in Germania. In Austria e Svizzera non esistono più medicinali per uso umano registrati con il principio attivo. I medicinali per animali non sono interessati.