Penicillina: effetti, applicazioni, effetti collaterali

Cos'è la penicillina?

La penicillina è un farmaco ottenuto da colture del fungo Penicillium chrysogenum (vecchio nome: P. notatum). Oltre alla penicillina, che si trova naturalmente nella muffa, esistono anche forme semisintetiche o completamente sintetiche (prodotte artificialmente) di questo principio attivo.

La penicillina appartiene alla classe degli antibiotici. Si tratta di principi attivi che agiscono principalmente contro i batteri e vengono quindi utilizzati per trattare le infezioni batteriche.

I termini antibiotici e penicillina sono spesso usati come sinonimi. In realtà, però, le penicilline sono solo un sottogruppo di antibiotici. Altri rappresentanti degli antibiotici includono macrolidi, aminoglicosidi e carbapenemi.

Quando viene utilizzata la penicillina?

La penicillina viene utilizzata contro le infezioni con germi sensibili. Importanti aree di applicazione della penicillina includono:

  • tonsillite (infiammazione delle tonsille)
  • Otite media (infiammazione dell'orecchio medio)
  • Sinusite (infiammazione dei seni)
  • Bronchite
  • Scarlattina
  • meningite (infiammazione delle meningi)
  • Infiammazione del rivestimento interno del cuore (endocardite)
  • Infezioni del tratto urinario
  • Infezioni delle vie biliari
  • Infiammazione ossea (osteomielite)
  • Febbre reumatica
  • Sifilide
  • Gonorrea (gonorrea)
  • Listeriosi
  • Febbre tifoide e paratifoide
  • Dissenteria batterica (shigellosi)
  • “Avvelenamento del sangue” (sepsi)

Talvolta vengono prese in considerazione diverse penicilline (vedi sotto) per il trattamento delle varie malattie. Talvolta gli antibiotici vengono prescritti anche a scopo preventivo (ad esempio prima di un'operazione).

Quali penicilline ci sono?

Esistono molte penicilline diverse, che differiscono nella loro struttura chimica. La penicillina naturale scoperta da Alexander Fleming è conosciuta come penicillina G. Questo è il tipo di penicillina più comune.

Per ampliare lo spettro di attività ed aggirare la resistenza, nel corso dei decenni sono state sviluppate ulteriori varianti. Sono prodotti parzialmente o completamente sinteticamente.

Le penicilline importanti sono:

  • Penicillina F (penicillina I; δ2-pentenilpenicillina).
  • Penicillina X (penicillina III; p-idrossibenzilpenicillina)
  • Penicillina K (penicillina IV; n-eptilpenicillina)
  • Penicillina V (fenossimetilpenicillina)
  • Penicillina O (allilmercaptometilpenicillina)
  • Diidroflavicina (n-amilpenicillina)

In base allo spettro di attività si distingue tra penicilline a spettro ristretto e ad ampio spettro.

Penicilline a spettro ristretto

Le penicilline a banda stretta sono efficaci principalmente contro i batteri Gram-positivi. Questo gruppo di principi attivi comprende:

  • Penicillina G e penicilline depot ad azione prolungata come la benzatina-benzilpenicillina (un sale della penicillina G difficilmente solubile in acqua): sono acido labili e pertanto devono essere somministrate per via endovenosa (come siringa o infusione). Somministrato per via orale (orale), l'acido dello stomaco li scomponerebbe.
  • Penicilline orali: sono resistenti agli acidi e quindi possono essere somministrate per via orale. Includono la penicillina V, la propicillina e l'azidocillina (le ultime due non sono più disponibili oggi).

Penicilline ad ampio spettro

Le penicilline ad ampio spettro sono efficaci non solo contro i batteri Gram-positivi ma anche contro alcune specie batteriche Gram-negative. Questi agenti includono:

  • Aminopenicilline: ampicillina, amoxicillina.
  • Acilamminopenicilline: Mezlocillina, Piperacillina
  • Carbossipenicilline: oggi non vengono più utilizzate.

Le penicilline che non sono resistenti all'enzima batterico beta-lattamasi vengono solitamente utilizzate come preparazione combinata insieme a un inibitore della beta-lattamasi, ad esempio:

  • Amoxicillina con acido clavulanico
  • Ampicillina con sulbactam
  • Piperacillina con tazobactam

Come funziona la penicillina?

La penicillina appartiene al gruppo degli antibiotici beta-lattamici. Tutti i rappresentanti di questo gruppo hanno nella loro struttura chimica il cosiddetto anello beta-lattamico.

L'effetto della penicillina (cioè l'effetto di tutti gli antibiotici beta-lattamici) sulla divisione degli agenti patogeni è quindi battericida.

La penicillina è inefficace sui batteri che sono già completamente cresciuti, cioè nei quali non avviene più la divisione cellulare. Questi batteri vengono neutralizzati dal sistema immunitario.

La penicillina è efficace principalmente contro i batteri Gram-positivi (come gli streptococchi) e contro alcuni batteri Gram-negativi (come i meningococchi). Gram è un colorante utilizzato nell'esame microscopico dei batteri. A seconda che il batterio esaminato accetti il ​​colorante (Gram-positivi) oppure no (Gram-negativi), il medico avvia un'adeguata terapia antibiotica.

Resistenza alla penicillina

Rispetto alla penicillina, questa strategia di difesa coinvolge l'enzima beta-lattamasi, prodotto da alcune specie batteriche. Con questo enzima i germi possono neutralizzare l’anello beta-lattamico della penicillina e quindi l’effetto battericida della penicillina.

Tale resistenza è promossa da vari fattori. Ad esempio, la penicillina viene spesso assunta in dosi troppo brevi o troppo basse. Successivamente alcuni batteri presenti nel corpo del paziente possono sopravvivere al trattamento e trasmettere la loro “esperienza” con il principio attivo.

Nel corso del tempo, la resistenza può quindi svilupparsi nelle generazioni successive di batteri. Anche l’uso non necessario di penicilline ad ampio spettro – penicilline efficaci contro molti batteri diversi – può favorire la resistenza.

Come viene utilizzata la penicillina

Le penicilline vengono solitamente assunte per via orale (ad esempio, come compresse di penicillina) o somministrate direttamente in una vena (per via endovenosa) (come iniezione o infusione). Alcuni preparati (penicilline deposito) vengono iniettati nel muscolo.

Le preparazioni orali contengono penicilline acido-resistenti come l'azidozillina o la penicillina V, che non possono essere degradate dagli acidi dello stomaco. Le penicilline non resistenti agli acidi come la penicillina G, invece, devono essere somministrate bypassando lo stomaco (parenteralmente) per esercitare il loro effetto (cioè come infusione).

Il dosaggio dipende dal principio attivo, dal tipo di malattia e dalle caratteristiche individuali del paziente (altezza, peso, ecc.). È determinato dal medico ed è essenziale rispettarlo.

Durata di utilizzo

In ogni caso, i pazienti non devono decidere autonomamente per quanto tempo utilizzare un farmaco a base di penicillina, ma devono sempre attenersi alla durata di utilizzo raccomandata dal medico. Solo allora è garantito che il farmaco possa funzionare correttamente.

Quali sono gli effetti collaterali della penicillina?

Le penicilline sono generalmente molto ben tollerate. Tuttavia non fanno distinzione tra batteri “cattivi” (gli agenti patogeni invasori) e batteri “buoni” nell’intestino (flora intestinale), importanti tra l’altro per la digestione.

Di conseguenza, nausea, vomito e diarrea sono possibili effetti collaterali della penicillina. Altri effetti avversi che possono verificarsi includono vertigini, confusione e disturbi visivi e uditivi.

Allergia alla penicillina

Le penicilline possono causare reazioni allergiche. Si ritiene che ciò si verifichi nello 0.5-2% dei trattamenti.

La cosiddetta pseudoallergia deve essere distinta dall'allergia alla penicillina. In questo caso, durante il trattamento si verificano sintomi che assomigliano a quelli di una reazione allergica (ad esempio arrossamento o gonfiore della pelle), ma sono in realtà effetti collaterali del farmaco.

L'allergia alla penicillina non sempre dura tutta la vita

Gli studi dimostrano che le persone che sono allergiche alla penicillina una volta non mantengono necessariamente tale allergia in modo permanente. La prossima volta che si assume la penicillina, la reazione allergica potrebbe non verificarsi.

Per questo motivo, prima di somministrare la penicillina è sempre necessario eseguire un test cutaneo (prick test) e un esame del sangue, anche in pazienti classificati come allergici. In questo modo si può escludere che ai presunti soggetti allergici, che in realtà non sono più allergici, venga somministrato un altro farmaco al posto della penicillina, ben tollerata ed altamente efficace, che forse è meno adatta al trattamento.

Cosa dovrebbe essere considerato quando si usa la penicillina?

Le penicilline non devono essere utilizzate in caso di ipersensibilità al rispettivo principio attivo. Inoltre, in caso di ipersensibilità alla penicillina deve essere considerato il rischio di allergie crociate.

Inoltre, per alcune penicilline si applicano altre controindicazioni. Qualche esempio:

  • L'amoxicillina e l'amoxicillina/acido clavulanico sono controindicati nella mononucleosi infettiva (febbre ghiandolare di Pfeiffer) e nella leucemia linfocitica.
  • La flucloxacillina è controindicata nella mononucleosi infettiva (febbre ghiandolare di Pfeiffer), nella leucemia linfocitica, nell'ittero e nella disfunzione epatica con precedente somministrazione di flucloxacillina.

Interazioni con altri farmaci

Possono verificarsi interazioni farmacologiche con l'uso concomitante di penicillina e altri farmaci. Ad esempio, la penicillina aumenta l’effetto del metotrexato, un farmaco usato per trattare il cancro e varie malattie autoimmuni come l’artrite reumatoide.

Prima di prescrivere la penicillina, i medici quindi chiariscono sempre se un paziente sta assumendo altri farmaci e, in caso affermativo, quali.

Come regola generale, gli esperti raccomandano di evitare completamente l’alcol durante il trattamento antibiotico. Questo perché sia ​​l'antibiotico che l'alcol vengono scomposti dal fegato, ponendo un doppio carico sull'organo di disintossicazione. Ciò può portare o intensificare gli effetti collaterali. Inoltre, il corpo è indebolito dall’infezione e il sistema immunitario funziona a pieno ritmo. L'alcol mette a dura prova l'organismo, il che può ritardare la guarigione.

Molti antibiotici non sono compatibili con il latte, poiché i suoi componenti ostacolano l'assorbimento dei principi attivi nell'intestino. Tuttavia, questo non si applica alle penicilline. Di solito il latte e i latticini possono essere combinati senza problemi.

Il medico o il farmacista che ti cura può spiegarti più dettagliatamente quando e come dovresti assumere il medicinale a base di penicillina.

Limite di età

La penicillina può essere utilizzata fin dalla nascita per trattare un’infezione batterica.

Gravidanza e allattamento

Le penicilline sono tra gli antibiotici di scelta durante la gravidanza e l’allattamento. Le osservazioni fino ad oggi non hanno mostrato alcuna prova di un effetto dannoso sulla fertilità.

Tuttavia, prima di qualsiasi prescrizione, il medico valuterà sempre il beneficio atteso rispetto al rischio teorico del trattamento.

Chi ha scoperto la penicillina?

Ci vollero altri dieci anni prima che gli scienziati Howard Florey e Ernst Boris Chain riconoscessero il potenziale del principio attivo fungino penicillina per il trattamento delle malattie infettive nell'uomo. Insieme ad Alexander Fleming, vinsero il Premio Nobel per la medicina per il loro lavoro nel 1945.