Metoclopramide: effetti, usi, effetti collaterali

Come funziona la metoclopramide

Il principio attivo metoclopramide (MCP) ha un effetto stimolante sullo svuotamento gastrico e sul passaggio dell'intestino tenue (procinetico) e un effetto emetico (antiemetico).

Talvolta il corpo umano si protegge dall'assorbimento di sostanze tossiche attraverso il tratto digestivo mediante il vomito. Non appena determinate sostanze entrano nel sangue attraverso lo stomaco o la mucosa intestinale, vengono trasportate attraverso il flusso sanguigno al cosiddetto midollo allungato.

Qui è dove si trova il centro vomito. Ha un'area speciale: la cosiddetta zona trigger dei chemorecettori con numerosi punti di attracco (recettori) per un'ampia varietà di sostanze messaggere. Le sostanze nocive possono essere registrate qui direttamente dal centro vomito (in questa zona non esiste alcuna barriera ematoencefalica). Il corpo reagisce con nausea e vomito per impedire un ulteriore assorbimento della sostanza nociva.

Alcuni farmaci possono essere utilizzati per inibire i recettori in questa zona trigger dei chemocettori e quindi sopprimere nausea e vomito. Questi agenti includono metoclopramide:

L'MCP inibisce i recettori D2 della dopamina e, a dosi più elevate, alcuni recettori della serotonina. La dopamina e la serotonina sono importanti messaggeri nervosi.

Assorbimento, degradazione ed escrezione

Dopo l'ingestione, la MCP viene rapidamente assorbita nel sangue attraverso la parete intestinale e raggiunge il picco ematico dopo circa un'ora. Il principio attivo viene in gran parte scomposto dal fegato ed escreto nelle urine.

In questo modo circa l’80% del principio attivo viene eliminato dall’organismo. Tuttavia, questo processo viene rallentato in caso di disfunzione renale.

Quando viene utilizzata la metoclopramide?

MCP viene utilizzato per:

  • prevenzione e trattamento della nausea e del vomito
  • Terapia dei disturbi del movimento gastrointestinale (disturbi della motilità)

La durata del trattamento deve essere la più breve possibile. Non dovrebbe superare i cinque giorni.

Come si usa la metoclopramide

I preparati contenenti metoclopramide sono disponibili in molte forme di dosaggio. Da un lato ci sono i preparati orali (gocce, compresse, capsule). Gli adulti di solito ne assumono dieci milligrammi tre volte al giorno prima dei pasti con un bicchiere d'acqua.

In secondo luogo il principio attivo può essere somministrato anche sotto forma di iniezioni e supposte. Ciò è particolarmente vantaggioso in caso di vomito grave: in questo caso i preparati orali non rimarrebbero nell'organismo abbastanza a lungo da consentire l'assorbimento del principio attivo nel sangue.

Quali sono gli effetti collaterali della metoclopramide?

Inoltre, una persona trattata su dieci o cento manifesta effetti collaterali come diarrea, debolezza, depressione, pressione bassa e, soprattutto nei bambini, disturbi del movimento extrapiramidali (discinesie). Si tratta di disturbi del movimento, soprattutto nella regione facciale, che in rari casi sono ritardati e possono essere irreversibili.

Occasionalmente si osserva un calo della pressione sanguigna o un eccesso di prolattina nel sangue (iperprolattinemia) a seguito dell'assunzione di MCP.

Cosa bisogna considerare quando si assume metoclopramide?

Controindicazioni

La metoclopramide non deve essere utilizzata in:

  • Sanguinamento gastrointestinale
  • feocromocitoma (tumore raro della midollare del surrene)
  • noti disturbi del movimento extrapiramidale
  • Morbo di Parkinson
  • Metaemoglobinemia (aumento del livello ematico di metaemoglobina = derivato dell'emoglobina, che a differenza dell'emoglobina non può legare l'ossigeno)

interazioni farmacologiche

La metoclopramide non deve essere utilizzata insieme ad agenti per il trattamento di malattie da carenza di dopamina (come il morbo di Parkinson), che dovrebbero portare a livelli di dopamina più elevati nel cervello. Questo perché MCP ne indebolirebbe l’effetto.

I farmaci ad azione depressiva a livello centrale, come forti antidolorifici, agenti antiallergici, sedativi e sonniferi, nonché l’alcol, possono aumentare l’effetto depressivo della metoclopramide.

Se l'MCP viene combinato con altri principi attivi che portano ad un aumento dei livelli di serotonina nel cervello, possono verificarsi livelli di serotonina potenzialmente letali e la cosiddetta sindrome serotoninergica (stato acuto pericoloso per la vita con palpitazioni, febbre, nausea, vomito, ecc. ). Ciò vale, ad esempio, per gli antidepressivi (soprattutto gli SSRI), alcuni antidolorifici, i farmaci per l'emicrania e il triptofano (un leggero induttore del sonno).

La metoclopramide aumenta la disponibilità di ciclosporina (immunosoppressore) e diminuisce la disponibilità di digossina (farmaco per l’insufficienza cardiaca) e di contraccettivi orali (“la pillola”).

L'MCP viene scomposto nel fegato con il coinvolgimento dell'enzima CYP2D6. Gli inibitori del CYP2D6 (ad esempio, fluoxetina, paroxetina) possono quindi potenziare gli effetti e gli effetti collaterali della metoclopramide. Al contrario, gli induttori del CYP2D6 (inclusi desametasone e rifampicina) possono attenuare l’effetto dell’MCP.

Limitazione di età

Le compresse di metoclopramide sono approvate dai nove anni in su. Gocce e supposte sono disponibili per i bambini di età pari o superiore a un anno.

Gravidanza e allattamento

La MCP può essere utilizzata per un breve periodo durante l'allattamento al seno. Se la terapia viene prolungata, esiste la possibilità che il principio attivo passi nel latte materno e causi effetti collaterali nel lattante (ad es. flatulenza, livelli di prolattina leggermente elevati).

Come ottenere farmaci con metoclopramide

Tutti i preparati contenenti il ​​principio attivo metoclopramide necessitano di prescrizione medica in Germania, Austria e Svizzera. Dal 2014 le gocce di MCP ad alto dosaggio (4 mg/ml) non sono più approvate. Sono ancora disponibili gocce a dosaggio inferiore (1 mg/ml).

Le supposte e le capsule a rilascio prolungato (capsule a rilascio ritardato) disponibili in Germania non sono sul mercato in Svizzera e Austria.

Da quanto tempo è conosciuta la metoclopramide?

La metoclopramide è stata prodotta per la prima volta nel 1964. I preparati che sono presenti da più tempo sul mercato farmaceutico tedesco hanno ricevuto la loro prima approvazione nel 1979. Nel frattempo esistono numerosi farmaci generici contenenti il ​​principio attivo.