Loperamide: effetti, usi, effetti collaterali

Come funziona la loperamide

La loperamide agisce sui cosiddetti recettori degli oppioidi nell'intestino, che sono siti di attracco per alcuni ormoni (endorfine) che rallentano il transito intestinale.

I movimenti attenuati del colon determinano un maggiore assorbimento di acqua dalla polpa digestiva, ispessendola e arrestando la diarrea.

Anche molti altri oppioidi, come il fentanil, così come gli oppiacei come la morfina, utilizzati come potenti antidolorifici, causano come effetto collaterale un rallentamento del transito intestinale.

La loperamide può anche potenzialmente agire come oppioide nel sistema nervoso centrale, producendo effetti analgesici e soporifici. Tuttavia questi effetti non si verificano nei pazienti con una barriera ematoencefalica sana, poiché la loperamide penetrata viene immediatamente trasportata fuori tramite determinate proteine ​​di trasporto.

Assorbimento, degradazione ed escrezione

Dopo l'ingestione, il principio attivo loperamide si lega principalmente direttamente alla parete intestinale. Le porzioni assorbite nel sangue vengono rapidamente scomposte dal fegato, tanto che meno dell'1% della quantità di principio attivo ingerita raggiunge il grande flusso sanguigno.

Circa undici ore dopo l'ingestione, metà del principio attivo viene escreto nelle feci. I prodotti di degradazione che si accumulano nel fegato lasciano il corpo anche nelle feci.

Quando viene utilizzata la loperamide?

La loperamide è utilizzata per il trattamento sintomatico della diarrea acuta negli adolescenti di età pari o superiore a dodici anni e negli adulti quando non è disponibile alcuna terapia causale.

Per il trattamento dei bambini a partire dai due anni sono disponibili preparati speciali a basso dosaggio.

Una durata del trattamento superiore a due giorni richiede il controllo medico.

Come viene utilizzata la loperamide

All'inizio del trattamento, gli adulti assumono quattro milligrammi di loperamide (solitamente due compresse o capsule) e successivamente due milligrammi dopo ogni feci non formate.

Nell'automedicazione non deve essere superata la dose massima giornaliera di sei compresse o capsule (12 mg).

Negli adolescenti dai dodici ai 18 anni si assume all'inizio una compressa o capsula, poi un'altra dopo ogni feci non formate. La dose massima giornaliera è di quattro compresse o capsule (8 milligrammi).

La loperamide non deve essere utilizzata per la diarrea accompagnata da febbre, sangue o pus nelle feci. Questi sintomi indicano una causa batterica, che può essere peggiorata dalla somministrazione del medicinale contro la diarrea.

A causa della perdita di liquidi e sali (elettroliti) nella diarrea grave, può essere utile reintegrare le sostanze perse nell'organismo durante e dopo la diarrea con le cosiddette soluzioni di reidratazione orale.

Quali sono gli effetti collaterali della loperamide?

Una persona su dieci o cento trattate sperimenta effetti collaterali come mal di testa, vertigini, costipazione, nausea e flatulenza.

Inoltre, da una persona su cento a mille trattata sperimenta effetti collaterali come sonnolenza, dolore addominale, secchezza delle fauci, vomito, indigestione ed eruzioni cutanee.

Cosa dovrebbe essere considerato quando si assume loperamide?

Controindicazioni

La loperamide non deve essere assunta da:

  • condizioni in cui il rallentamento dei movimenti intestinali dovrebbe essere evitato (ad esempio, ileo, megacolon)
  • @ diarrea associata a febbre e/o sangue nelle feci
  • diarrea che si verifica durante o dopo l'assunzione di antibiotici
  • infiammazioni batteriche intestinali
  • episodio acuto di colite ulcerosa
  • diarrea cronica in automedicazione

Interazioni

Inoltre, le sostanze che bloccano la corrispondente proteina di trasporto a livello della barriera ematoencefalica possono portare ad un aumento delle concentrazioni di loperamide nel sistema nervoso centrale.

Questi farmaci includono, ad esempio, chinidina (agente antiaritmico), ritonavir (farmaco per l’HIV), itraconazolo, ketoconazolo (agente antifungino), gemfibrozil (agente ipolipemizzante) e verapamil (farmaco cardiaco).

Limiti di età

La loperamide può essere utilizzata in forme di dosaggio a basso dosaggio nei bambini di età pari o superiore a due anni e sotto forma di capsule o compresse nei bambini di età pari o superiore a dodici anni. Il farmaco è controindicato nei bambini sotto i due anni di età.

Nei pazienti con malattia epatica, la loperamide può essere assunta solo dopo chiarimento medico, poiché la degradazione del principio attivo da parte del fegato può essere ritardata.

Gravidanza e allattamento

Solo raramente il trattamento farmacologico è indicato per la diarrea. Se questo è il caso durante la gravidanza, la loperamide è il farmaco di scelta. Se le misure dietetiche non sono sufficienti, la loperamide può essere utilizzata anche durante l'allattamento.

In caso di gravidanza o allattamento è sempre consigliabile chiedere chiarimenti al medico in caso di diarrea.

Come ottenere farmaci con loperamide

I preparati contenenti loperamide sono disponibili in piccole confezioni contenenti un massimo di dodici compresse o capsule contenenti due milligrammi di principio attivo senza prescrizione medica in Germania, Austria e Svizzera, poiché questa è la dose massima per due giorni.

Su queste confezioni è spesso stampato il suffisso “acuto” per chiarire che sono destinate all’autoterapia della diarrea acuta.

Se dopo questo periodo soffri ancora di diarrea, assicurati di consultare un medico.

Da quanto tempo è conosciuta la loperamide?

La loperamide è stata scoperta da scienziati in Belgio nel 1969. La pubblicazione del nuovo principio attivo nel 1972 è stata seguita dal suo lancio sul mercato un anno dopo. Nel frattempo esistono molti farmaci generici con il principio attivo loperamide.