Come funziona la furosemide
Come tutti i diuretici dell’ansa, la furosemide è un cosiddetto “diuretico ad alto livello”. Con tali diuretici, l’escrezione di acqua può essere aumentata in proporzione alla dose in un ampio intervallo di dosi. Ciò non è possibile con altri diuretici (ad esempio tiazidici). In questo caso, dopo una certa dose si verifica un effetto massimo, che non può essere intensificato da ulteriori aumenti della dose.
Il sangue viene filtrato nel rene. I prodotti di scarto, le sostanze inquinanti e anche alcuni farmaci vengono filtrati e infine escreti nelle urine. La più piccola unità funzionale del rene è il nefrone, costituito dal corpuscolo renale e dal tubulo renale.
I nefroni filtrano piccole molecole dal sangue (le proteine del sangue e le cellule del sangue rimangono nel sangue). L'urina primaria risultante è ancora non concentrata e si concentra nei tubuli renali mediante riassorbimento dell'acqua in essa contenuta. In questo modo anche altre sostanze importanti per l'organismo possono essere filtrate e riassorbite nel sangue (ad esempio glucosio, sodio, potassio e ioni cloruro).
Insieme a queste particelle cariche vengono escrete anche grandi quantità di acqua, che è l'effetto reale della furosemide. Quando la furosemide viene somministrata a dosi elevate, sono possibili volumi di urina fino a 50 litri al giorno. L’aumento dell’escrezione di acqua provoca un abbassamento della pressione sanguigna e riduce la ritenzione idrica nel corpo.
Assorbimento, degradazione ed escrezione
Dopo l'ingestione, circa due terzi della furosemide vengono assorbiti dall'intestino nel sangue. L'effetto si manifesta dopo circa mezz'ora.
Solo una piccola parte del principio attivo viene metabolizzata nel fegato (circa il dieci per cento); la parte restante viene escreta immodificata – circa un terzo nelle feci, la restante quantità nelle urine. Dopo circa un'ora metà del principio attivo è stato escreto.
Quando viene utilizzata la furosemide?
La furosemide è utilizzata per:
- ritenzione idrica nel corpo (edema) dovuta a malattie del cuore, dei reni o del fegato
- imminente insufficienza renale (insufficienza renale)
A seconda della malattia di base, il principio attivo viene assunto solo per un breve periodo o come terapia a lungo termine.
Come si usa la furosemide
Nella maggior parte dei casi sono sufficienti dosi da 40 a 120 mg di furosemide al giorno. Tuttavia, in singoli casi e a seconda della malattia di base, il medico curante può prescrivere dosaggi fino a 500 milligrammi al giorno.
Nella terapia dell’ipertensione, la furosemide può essere combinata con altri farmaci antipertensivi per ridurre il tasso di effetti collaterali e aumentare l’efficacia del trattamento.
Quali sono gli effetti collaterali della furosemide?
In più di un paziente su dieci, gli effetti collaterali includono disturbi elettrolitici (in particolare livelli alterati di sodio e potassio), carenza di liquidi, volume sanguigno e pressione sanguigna bassi, aumento dei livelli di lipidi nel sangue e aumento dei livelli di creatinina nel sangue.
Inoltre, da uno su dieci a uno su cento pazienti presentano livelli elevati di colesterolo e acido urico nel sangue, attacchi di gotta e sintomi derivanti da disturbi elettrolitici (crampi ai polpacci, perdita di appetito, sensazione di debolezza, sonnolenza, confusione, aritmie cardiache, ecc.). ).
Il rischio di disturbi elettrolitici e di carenza di liquidi è maggiore nei pazienti anziani che in quelli giovani.
Cosa bisogna considerare quando si assume furosemide?
Controindicazioni
La furosemide non deve essere utilizzata in:
- Insufficienza renale che non risponde alla terapia con furosemide.
- Coma epatico e suoi precursori (coma hepaticum, praecoma hepaticum) associati a encefalopatia epatica, cioè disfunzione cerebrale dovuta a inadeguata disintossicazione da parte del fegato
- Ipokaliemia (basso livello di potassio)
- Iponatremia (basso livello di sodio)
- Ipovolemia (diminuzione del volume sanguigno circolante) o disidratazione (disidratazione)
Interazioni con altri farmaci
Se durante la terapia con furosemide vengono assunti alcuni altri agenti come glucocorticoidi (“cortisone”) o lassativi, ciò può comportare bassi livelli di potassio nel sangue. Lo stesso vale se il paziente consuma grandi quantità di liquirizia.
I farmaci antinfiammatori non steroidei (come l’ASA), che vengono spesso utilizzati come antidolorifici, ad esempio, possono indebolire l’effetto della furosemide. Lo stesso effetto può verificarsi con l’uso combinato di fenitoina (per l’epilessia) o di agenti che vengono escreti anche attraverso i tubuli renali, come il probenecid (per la gotta) e il metotrexato (per il cancro e le malattie autoimmuni).
L'uso simultaneo di furosemide e di agenti che danneggiano i reni o l'udito (effetto nefrotossico o ototossico) deve essere evitato. Esempi di tali agenti includono antibiotici come gentamicina, tobramicina, kanamicina e farmaci antitumorali come il cisplatino.
L'uso concomitante dello stabilizzatore dell'umore al litio deve essere monitorato attentamente solo perché il litio viene trasportato nell'organismo come il sodio. La furosemide può quindi alterare significativamente la sua distribuzione nell'organismo.
Limite di età
La furosemide è adatta anche per il trattamento dei bambini, ma a dosaggio opportunamente ridotto. Poiché i bambini di età inferiore ai sei anni hanno spesso problemi a deglutire le compresse, in questo caso è necessario utilizzare la soluzione orale.
Gravidanza e allattamento
La furosemide attraversa la barriera placentare e può quindi passare nel feto. Durante la gravidanza il diuretico deve quindi essere utilizzato solo sotto stretto controllo medico e solo per un breve periodo.
Il principio attivo passa nel latte materno, motivo per cui le madri che allattano dovrebbero interrompere l'allattamento.
Come ottenere farmaci con furosemide
Da quando è conosciuta la furosemide?
A partire dal 1919, i composti tossici del mercurio furono usati come diuretici. Nel 1959, come alternativa, fu finalmente sviluppato il principio attivo furosemide, privo di mercurio. Nel 1962 fu depositata una domanda di brevetto e presto fu utilizzato nella pratica.