Come funziona la flupirtina
La flupirtina ha un triplice meccanismo d’azione:
1) L'effetto analgesico deriva dalla sua azione sulle interfacce (sinapsi) delle cellule nervose che conducono lo stimolo doloroso dal corpo al cervello. I segnali elettrici vengono trasportati attraverso questi percorsi e raggiungono le sinapsi, dove vengono trasmessi alla cellula nervosa successiva con l'aiuto di neurotrasmettitori.
2) L'effetto rilassante muscolare della flupirtina si basa su un meccanismo simile. Gli impulsi nervosi dal cervello al muscolo vengono trasmessi solo in forma indebolita. Poiché il principio attivo agisce principalmente sui muscoli molto sollecitati, la tensione muscolare viene alleviata in modo mirato, ma non si verifica un rilassamento muscolare generale (rilassamento muscolare).
Le cellule nervose diventano sempre più sensibili agli stimoli dolorosi persistenti, cioè la loro soglia del dolore diminuisce. Anche un tocco leggero può essere percepito come dolore. La flupirtina contrasta questo meccanismo innalzando la soglia di trasmissione dello stimolo e riportandola così alla normalità .
Assorbimento, degradazione ed escrezione
La maggior parte del principio attivo viene escreto nelle urine attraverso i reni, una parte minore viene escreta anche nelle feci attraverso la bile. Circa sette-dieci ore dopo l'assunzione, il livello di flupirtina nel sangue si è nuovamente dimezzato.
Quando è stata utilizzata la flupirtina?
Come è stata utilizzata la flupirtina
Quando si assumono le capsule rigide di Flupirtina, la dose è di 100 milligrammi di principio attivo tre o quattro volte al giorno. In caso di dolore intenso, la dose singola può essere aumentata fino a 200 milligrammi (dose giornaliera totale massima 600 milligrammi).
Le compresse a lento rilascio contenenti 400 milligrammi di flupirtina, che rilasciano lentamente il principio attivo durante l'arco della giornata, si assumono una sola volta al giorno.
Quali sono gli effetti collaterali della flupirtina?
In più del XNUMX% dei pazienti la flupirtina provoca un aumento dei livelli di alcuni enzimi nel sangue (transaminasi) e affaticamento, soprattutto all'inizio del trattamento.
Una persona su dieci-cento trattata sviluppa vertigini, bruciore di stomaco, nausea, vomito, disturbi di stomaco, stitichezza, diarrea, gonfiore, aumento della sudorazione, disturbi del sonno, perdita di appetito, depressione, tremore, mal di testa, dolore addominale, secchezza delle fauci e nervosismo. .
In singoli casi è possibile un'innocua colorazione verde delle urine.
Poiché la flupirtina può causare gravi danni al fegato, nel 2018 tutti i preparati approvati sono stati ritirati dal mercato.
Cosa bisogna considerare quando si prende la flupirtina?
Controindicazioni
La flupirtina non deve essere assunta da:
- Danno epatico noto o disfunzione epatica.
- Miastenia gravis (malattia muscolare ereditaria)
- Abuso di alcool
- @ Storia o presenza di acufene
interazioni farmacologiche
La flupirtina viene trasportata nel sangue tramite proteine ​​di trasporto (albumina), che trasportano anche altri farmaci. Se assunta contemporaneamente, la flupirtina può quindi spiazzare le altre sostanze dal sangue, rendendole più potenti.
Gli studi suggeriscono che questo è il caso dei sedativi e dei sonniferi della classe delle benzodiazepine (come diazepam, lorazepam, lormetazepam) e degli anticoagulanti cumarinici (come warfarin, fenprocumone).
Limite di etÃ
La flupirtina non è stata approvata nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni. Ai pazienti anziani e ai pazienti con insufficienza renale o epatica era consentito assumere solo una dose ridotta di flupirtina.
Gravidanza e allattamento
Poiché sono disponibili dati limitati sulla tollerabilità e sulla sicurezza per l’uso durante la gravidanza e l’allattamento, la flupirtina non deve essere assunta durante questo periodo.
Come ottenere farmaci con flupirtina
Il gruppo di coordinamento per le procedure di mutuo riconoscimento e le procedure decentrate (CMDh) ha confermato questa raccomandazione. Di conseguenza, i farmaci corrispondenti sono stati ritirati dal mercato e da allora non sono più stati disponibili.