Eszopiclone: ​​Effetti ed effetti collaterali

Come funziona l'eszopiclone

L'eszopiclone appartiene al gruppo delle cosiddette sostanze Z. Promuove il sonno potenziando l’effetto del neurotrasmettitore GABA (acido gamma-amino-butirrico) del corpo.

Il GABA è uno dei neurotrasmettitori più importanti nel cervello. Legandosi a determinati siti di attracco (recettori) sulle cellule nervose, inibisce l'eccitabilità delle cellule. Di conseguenza, i segnali nervosi hanno difficoltà a passare da una cellula nervosa a quella successiva.

L'eszopiclone attiva una subunità specifica dei recettori GABA. In questo modo il principio attivo aiuta i pazienti ad addormentarsi e a restare addormentati. Altri effetti GABA come il rilassamento muscolare difficilmente si verificano.

L'eszopiclone viene rapidamente assorbito nel flusso sanguigno dopo l'ingestione sotto forma di compresse e ha effetto entro un'ora.

L'emivita è di circa sei ore. Ciò significa che trascorso questo tempo il corpo ha già escreto la metà del principio attivo. Pertanto i pazienti raramente si sentono stanchi o deconcentrati la mattina successiva (il cosiddetto “effetto postumi di una sbornia”).

Zopiclone

Il principio attivo zopiclone contenuto in alcuni sonniferi è una miscela di due cosiddetti enantiomeri. Si tratta di composti che hanno la stessa struttura chimica ma si comportano come immagini speculari l'uno dell'altro (come il guanto destro e sinistro).

In linea di principio, uno dei due enantiomeri è solitamente più efficace, mentre l’altro ha maggiori probabilità di provocare effetti collaterali. Nel caso dello zopiclone, solo la forma che gira a sinistra, cioè l'eszopiclone, è responsabile dell'effetto sedativo e promotore del sonno. Il componente destrogiro, R-zopiclone, invece, non è efficace.

Come si usa l'eszopiclone

L'eszopiclone è disponibile sotto forma di compresse. I pazienti assumono un milligrammo direttamente prima di andare a letto senza masticarlo con un bicchiere d'acqua. In alcuni casi, questa dose non è sufficiente. Il medico curante lo aumenta quindi fino a un massimo di due o tre milligrammi.

I pazienti più anziani e i pazienti con malattie pregresse reagiscono in modo più forte all’eszopiclone. Inoltre, i loro corpi scompongono il principio attivo più lentamente. Pertanto in alcuni casi il medico riduce la dose massima giornaliera. Lo stesso vale per i pazienti affetti da gravi malattie renali.

Non assumere le compresse direttamente a stomaco pieno, soprattutto dopo un pasto pesante o ricco di grassi. Altrimenti l'effetto dell'eszopiclone potrebbe essere indebolito o ritardato.

Di norma, i medici prescrivono l’eszopiclone solo per un breve periodo di tempo. In alcuni casi, tuttavia, è necessario assumere il farmaco per un periodo più lungo, ad esempio in caso di disturbi cronici del sonno. I medici prescrivono quindi l’eszopiclone per un periodo massimo di sei mesi.

Quali sono gli effetti collaterali dell'eszopiclone?

In singoli casi, l'eszopiclone provoca disturbi della memoria sotto forma di amnesia anterograda. Ciò significa che le persone colpite non ricordano più azioni o conversazioni durante il periodo di effetto del farmaco. I sintomi si manifestano solitamente nelle prime ore dopo l'assunzione del farmaco.

Rispetto a molti altri sonniferi, l’eszopiclone raramente causa problemi di memoria. Tuttavia, assicurati di dormire almeno otto ore senza interruzioni dopo aver preso il farmaco e di non prendere un'altra dose durante la notte. Questo ti aiuterà a evitare problemi di memoria.

Anche i disturbi gastrointestinali sono effetti collaterali comuni dell’eszopiclone. I pazienti hanno spesso dolore addominale, diarrea o vomito. Sono possibili anche secchezza delle fauci, faringite, mal di gola (soprattutto durante la deglutizione) e raucedine.

Dolori muscolari o contrazioni muscolari e mal di schiena sono ulteriori effetti collaterali indesiderati che l'eszopiclone può innescare. Spesso si sviluppa anche un'eruzione cutanea.

La comparsa di un'eruzione cutanea può indicare una reazione allergica e deve essere esaminata da un medico. Altri sintomi allergici sono ponfi o pelle molto pruriginosa e bruciante.

Se i pazienti interrompono l’assunzione di eszopiclone, potrebbero aver bisogno di più tempo per addormentarsi durante le prime notti. I medici lo chiamano effetto rimbalzo. I sintomi di solito migliorano da soli dopo uno o due giorni.

Quando viene utilizzato l'eszopiclone?

I medici prescrivono l’eszopiclone per il trattamento a breve termine dei disturbi del sonno nei pazienti adulti. Tuttavia, di solito lo fanno solo se le alternative non sono state di aiuto sufficiente e il paziente ha ancora difficoltà a dormire.

Quando non dovrebbe essere usato l’eszopiclone?

Non deve prendere eszopiclone se:

  • sono ipersensibili all'eszopiclone, ad altri componenti del farmaco o allo zopiclone
  • soffre di gravi disturbi respiratori come la sindrome dell'apnea notturna (brevi interruzioni della respirazione durante il sonno)
  • soffre di miastenia grave (una malattia autoimmune in cui la trasmissione dei segnali nervosi è compromessa)
  • avere una grave disfunzione epatica

I bambini e gli adolescenti non devono assumere eszopiclone poiché il principio attivo non è approvato per questa fascia di età.

Queste interazioni possono verificarsi con eszopiclone

Quando l’eszopiclone viene utilizzato contemporaneamente a farmaci che hanno anche un effetto sedativo, gli effetti possono rafforzarsi a vicenda. Le conseguenze potenzialmente letali sono la riduzione della spinta respiratoria (depressione respiratoria) e il coma.

I farmaci depressori centrali includono

  • Tranquillanti (sedativi)
  • Sonniferi (ipnotici)
  • Farmaci per indurre l’anestesia (narcotici)
  • Farmaci per il trattamento delle psicosi (antipsicotici), ad es. aloperidolo
  • Farmaci per il trattamento della depressione (antidepressivi)
  • Farmaci per il trattamento dell’epilessia (farmaci antiepilettici)
  • Antistaminici (farmaci contro le allergie) come la cetirizina

L’alcol ha anche un effetto depressivo. Pertanto, evita l'alcol durante l'assunzione di eszopiclone!

Il rischio di effetti collaterali gravi aumenta, soprattutto se i pazienti assumono contemporaneamente oppioidi (ad esempio l’antidolorifico fentanil). Pertanto in questi casi i medici somministrano l’eszopiclone solo se non esiste un’alternativa adeguata. Quindi prescrivono la dose più bassa possibile in un breve periodo di tempo e prestano maggiore attenzione alle reazioni avverse. Questi includono

  • sonnolenza
  • confusione
  • respiro rallentato
  • Riflessi diminuiti
  • reazioni rallentate
  • possibilmente bassa pressione sanguigna e battito cardiaco rallentato

L’eszopiclone viene scomposto principalmente nel fegato attraverso il sistema enzimatico CYP3A4. Alcuni principi attivi inibiscono questo sistema enzimatico. Se utilizzato contemporaneamente all’eszopiclone, la sua degradazione viene quindi rallentata – i suoi effetti e gli effetti collaterali aumentano. Tali inibitori enzimatici sono ad esempio alcuni farmaci contro le infezioni fungine (azolantimicotici), gli antibiotici macrolidi e il pompelmo (come frutto o succo). In questi casi il medico può ridurre la dose di eszopiclone. I pazienti anziani che assumono forti inibitori enzimatici non devono assolutamente assumere il sonnifero (vedi sopra: Controindicazioni).

Esistono anche principi attivi che accelerano il sistema enzimatico del fegato e quindi la degradazione dell'eszopiclone. Questi cosiddetti induttori enzimatici includono la rifampicina (un antibiotico, principalmente per il trattamento della tubercolosi), i farmaci per l’epilessia (come la carbamazepina) e l’antidepressivo erboristico erba di San Giovanni.

Per precauzione, informi il medico e il farmacista di tutti i medicinali e gli integratori alimentari che sta assumendo.

Eszopiclone durante la gravidanza e l'allattamento

È disponibile pochissima esperienza sull’uso dell’eszopiclone durante la gravidanza. I medici non sospettano un aumento del rischio di malformazioni nel feto.

Per sicurezza, i medici raccomandano farmaci più adatti alle donne incinte, ad esempio la difenidramina nei primi due trimestri di gravidanza o antidepressivi che inducono il sonno come l'amitriptilina.

Le donne che usano eszopiclone e stanno pianificando una gravidanza o rimangono incinte dovrebbero discutere immediatamente i passi successivi con il proprio medico.

Nel caso delle donne che allattano, i medici decidono caso per caso se è possibile assumere l'eszopiclone. Se assunto per un periodo di tempo più lungo, le madri dovrebbero interrompere l'allattamento al seno.

Come ottenere farmaci con eszopiclone

In Germania e Austria i farmaci a base di eszopiclone possono essere acquistati in farmacia con prescrizione medica.

Attualmente in Svizzera non sono disponibili medicamenti contenenti eszopiclone.

Ulteriori informazioni importanti sull'eszopiclone

Negli studi precedenti, i pazienti difficilmente avevano sviluppato alcuna tolleranza all’eszopiclone. Ciò significa che l'organismo non si abitua all'eszopiclone in modo che il sonnifero non perda il suo effetto nel tempo.

L'eszopiclone attiva solo debolmente la subunità del sito di aggancio del GABA, causando dipendenza. Tuttavia, esiste il rischio di diventare mentalmente (psicologicamente) e fisicamente dipendenti, soprattutto a dosi elevate per un periodo di tempo più lungo. Questo rischio aumenta anche nei pazienti che sono dipendenti da alcol, farmaci o droghe o che soffrono di malattie mentali.