Come funziona l'estradiolo
L'ormone estradiolo (chiamato anche 17-beta-estradiolo) è prodotto naturalmente nel corpo umano. Nelle donne, la quantità maggiore viene prodotta nelle ovaie. Negli uomini, che hanno livelli molto più bassi di estradiolo nel corpo, viene prodotto nella corteccia surrenale e nei testicoli.
Il termine “estrogeno” comprende gli ormoni estradiolo, estrone ed estriolo.
Gli estrogeni non sono solo molto importanti per la formazione dei caratteri sessuali femminili (come ovaie, utero, vagina e seno), ma anche per la loro funzione.
Ciclo mestruale e fluttuazioni ormonali
Il ciclo mestruale, che dura circa 28 giorni, dipende in gran parte dai cambiamenti dei livelli ormonali nel sangue di una donna:
All'ovulazione segue la fase luteale: i livelli ematici di estrogeni, LH e FSH diminuiscono, mentre aumenta la concentrazione dell'ormone del corpo luteo (progesterone). Il corpo luteo è formato dal follicolo che rimane nell'ovaio dopo l'ovulazione. L'ormone del corpo luteo che produce prepara ulteriormente il rivestimento uterino per l'eventuale impianto dell'ovulo fecondato.
Estradiolo per la contraccezione
Prendendo l’estradiolo (come “pillola”), il rilascio di FSH viene soppresso – l’ovulazione non avviene più, rendendo impossibile la fecondazione e successivamente la gravidanza.
Per adattarsi alle naturali fluttuazioni ormonali, la “pillola” viene assunta solo per 21 giorni. Poi ti fermi per sette giorni o assumi solo una compressa senza principi attivi.
Estradiolo per la terapia ormonale sostitutiva in menopausa
Questi includono sbalzi d'umore, affaticamento, vampate di calore, secchezza vaginale e perdita ossea. Questi sintomi possono spesso essere alleviati, se non completamente eliminati, con la terapia con estradiolo.
In passato, alle donne venivano somministrate dosi molto elevate di ormoni a questo scopo, che a volte portavano a effetti collaterali come il cancro al seno e alle ovaie. Nel frattempo vengono utilizzati preparati ormonali a dosaggio più basso e quindi più sicuri.
Assorbimento, degradazione ed escrezione
Il livello massimo di principio attivo nel sangue viene raggiunto dopo circa 4-6 ore. Nel fegato l’estradiolo viene poi convertito in estrone, che è circa dieci volte più debole. Viene poi escreto principalmente attraverso i reni (cioè con le urine).
Da non confondere con il 17-alfa-estradiolo!
Tuttavia, viene utilizzato localmente sul cuoio capelluto per la caduta dei capelli causata da livelli eccessivi di DHT (diidrotestosterone, una sostanza correlata al testosterone). Qui inibisce la produzione di DHT e quindi il suo effetto negativo sulla crescita dei capelli.
Quando viene utilizzato l'estradiolo?
Il principio attivo correlato, l'etinilestradiolo, viene utilizzato molto più spesso a scopo contraccettivo, poiché ha un effetto ancora più mirato e può quindi essere assunto anche in quantità minori. Molto spesso, per la contraccezione vengono utilizzate compresse combinate costituite da un estrogeno (etinilestradiolo o estradiolo) e un progestinico (ad esempio noretisterone o drospirenone), poiché ciò rende la protezione contraccettiva ancora più sicura.
Oltre alle compresse, sono disponibili in commercio altre forme di dosaggio dell'estradiolo: cerotti transdermici da applicare sulla pelle, anelli vaginali, soluzioni e spray per l'applicazione sulla pelle e gel per uso topico.
Come viene utilizzato l'estradiolo
Nella terapia ormonale sostitutiva, il medico decide se l'estradiolo deve essere utilizzato in modo continuo o ciclico. In quest'ultimo caso è prevista anche una settimana senza terapia dopo tre settimane di trattamento. Altre forme di estradiolo per la terapia ormonale sostitutiva sono il gel di estradiolo e i cerotti di estradiolo. I cerotti di solito rilasciano l’ormone in modo uniforme attraverso la pelle nel corpo nell’arco di pochi giorni. Pertanto deve essere cambiato solo ogni tre o quattro giorni.
Quali sono gli effetti collaterali dell'estradiolo?
Gli effetti collaterali dell'estradiolo in una persona trattata su dieci o cento sono mal di testa, depressione, dolore addominale, nausea, crampi alle gambe, aumento di peso, dolorabilità al torace o dolore al seno. In caso di dolore al petto, è necessario informare il medico che eventualmente ridurrà il dosaggio.
Cosa dovrebbe essere considerato durante l'utilizzo dell'estradiolo?
Controindicazioni
L'estradiolo non deve essere utilizzato in:
- cancro al seno esistente o precedente
- sanguinamento inspiegabile nella zona vaginale
- malattia trombotica precedente o esistente (ad esempio trombosi venosa)
- tendenza genetica o acquisita a formare trombosi (coaguli di sangue)
- recente malattia tromboembolica arteriosa (ad esempio, infarto del miocardio)
- grave disfunzione epatica o malattia epatica
- porfiria (un gruppo di malattie metaboliche che comportano disturbi nella formazione dell'emoglobina, pigmento rosso del sangue)
Interazioni
Questi includono, ad esempio, farmaci contro le convulsioni e l’epilessia (fenobarbital, fenitoina, carbamazepina), il farmaco antitubercolare rifampicina, alcuni farmaci contro l’HIV (nevirapina, efavirenz) e l’antidepressivo erboristico erba di San Giovanni.
Allo stesso modo, l’uso di estradiolo può aumentare il rischio di formazione di coaguli di sangue, che possono quindi ostruire un vaso (come nell’embolia polmonare). Ciò è particolarmente vero se la donna fuma o presenta altri fattori di rischio (colesterolo alto, obesità, ecc.).
Limite di età
Le terapie ormonali sostitutive vengono utilizzate nelle donne con una diminuzione della produzione ormonale dopo la menopausa. Questo di solito avviene tra la fine degli anni Quaranta e gli anni Cinquanta.
Gravidanza e allattamento
Il principio attivo estradiolo deve essere utilizzato solo nelle ragazze e nelle donne fin dall'inizio delle mestruazioni, ma non nelle donne in gravidanza o che allattano. Se durante il trattamento si verifica una gravidanza, è necessario interrompere immediatamente il trattamento e contattare un medico.
Come ottenere farmaci con estradiolo
Da quando è noto l'estradiolo?
Gli ormoni steroidei, tra cui gli estrogeni come l'estradiolo, ma anche il testosterone e il cortisone, sono stati riconosciuti molto presto come importanti trasportatori funzionali nell'organismo. Già nel 1929 il chimico Adolf Butenandt riuscì a isolare i primi estrogeni e a chiarirne la struttura. Nel 1939 gli fu assegnato il Premio Nobel per la chimica insieme al ricercatore sugli steroidi Leopold Ruzicka.
Processi chimici utili per la produzione del principio attivo estradiolo furono sviluppati solo nella seconda metà del XX secolo.