Come funziona l'ergotamina
L'ergotamina è un principio attivo del gruppo degli alcaloidi dell'ergot. Dopo l'ingestione, agisce nel corpo in vari modi. La sua efficacia contro l’emicrania è dovuta principalmente al fatto che l’ergotamina ha una struttura simile alla serotonina, la sostanza messaggera dell’organismo.
Il principio attivo si lega quindi anche ai punti di ancoraggio della serotonina (recettori 5HT1) nel cervello. Di conseguenza, i vasi sanguigni nel cervello si restringono e le cellule nervose rilasciano meno sostanze messaggere proinfiammatorie. L'ergotamina contrasta quindi due meccanismi che potrebbero provocare un attacco di emicrania.
Inoltre, l’ergotamina si lega anche ad altri siti di attracco. Questi includono.
- Recettori sui vasi sanguigni (alfa-adrenorecettori): ciò fa sì che l'ergotamina abbia un effetto vasocostrittore sulle arterie e sulle vene.
- Recettori sull'utero: l'ergotamina provoca la contrazione dei muscoli uterini, che può indurre il travaglio.
- I recettori della dopamina nel sistema nervoso centrale, come nel centro del vomito, fanno sì che l'ergotamina causi nausea e vomito.
Il legame a questi siti di attracco spiega principalmente gli effetti collaterali del farmaco.
Non è noto con precisione come l’ergotamina, a sua volta, prevenga la cefalea a grappolo.
Assorbimento, degradazione ed escrezione
Quando viene utilizzata l'ergotamina?
L'ergotamina è approvata per il trattamento degli attacchi di emicrania, soprattutto quelli prolungati, quando altri farmaci non funzionano a sufficienza o non sono adatti.
Inoltre, i medici prescrivono l’ergotamina per prevenire il mal di testa a grappolo per un periodo limitato. I malati assumono il principio attivo finché non si manifesta l'effetto di una terapia preventiva a lungo termine più adatta. Viene utilizzato soprattutto nei pazienti che soffrono di attacchi notturni di cefalea a grappolo. Inoltre, non esiste un’approvazione diretta per la cefalea a grappolo. I medici quindi utilizzano in questi casi il principio attivo “off-label”.
Come si assume l'ergotamina
I pazienti assumono l'ergotamina il più presto possibile all'inizio di un attacco di emicrania. Il principio attivo è disponibile sotto forma di compressa da masticare sufficientemente prima di deglutire e lasciare in bocca per qualche tempo. Se gli attacchi di emicrania sono accompagnati da nausea o vomito, si consiglia di sciogliere la compressa in mezzo bicchiere d'acqua e poi berla.
La dose abituale è una compressa di ergotamina (equivalente a due milligrammi). Se si ripresenta un attacco di emicrania, il malato può assumere un'altra dose di ergotamina al più presto dopo 4-6 ore. La quantità massima entro un giorno è di due compresse. La quantità massima in una settimana qui è di tre compresse.
Per prevenire per un breve periodo il mal di testa a grappolo, i soggetti affetti assumono ad esempio una compressa al mattino e una alla sera. Se i pazienti soffrono di attacchi soprattutto notturni, i medici consigliano solitamente di ingerire l'ergotamina poco prima di andare a letto.
A proposito: poiché l'ergotamina non è espressamente autorizzata per la profilassi della cefalea a grappolo, nei foglietti illustrativi dei relativi preparati non si trovano informazioni specifiche al riguardo. Discuti pertanto dettagliatamente l'assunzione con il tuo medico e assumi le compresse solo come prescritto.
Quali sono gli effetti collaterali dell'ergotamina?
L'ergotamina non si lega solo selettivamente ai siti di attracco della serotonina (recettori), che contribuiscono ad alleviare gli attacchi di emicrania. Il principio attivo attiva anche altri recettori e quindi ha alcuni effetti collaterali indesiderati.
Spesso coinvolgono il tratto gastrointestinale. L'ergotamina stimola tra l'altro i punti di attracco della dopamina nel centro del vomito: chi ne soffre avverte nausea e vomita. Inoltre, il principio attivo provoca diarrea in alcune persone.
L'ergotamina restringe i vasi sanguigni e può quindi aumentare la pressione sanguigna e interrompere il flusso sanguigno. Se i pazienti assumono l'ergotamina per un lungo periodo di tempo, rischiano l'occlusione vascolare a causa dell'interruzione permanente del flusso sanguigno.
L'uso a lungo termine rende anche il corpo più sensibile al dolore, che può causare un mal di testa continuo (mal di testa indotto da farmaci).
In casi isolati l'ergotamina provoca un disturbo circolatorio del muscolo cardiaco, che si manifesta con un forte dolore dietro lo sterno (angina pectoris). Sono possibili anche aritmie cardiache.
Rivolgersi immediatamente al medico in caso di dolore improvviso e intenso e sensazione di oppressione al petto, accompagnati da mancanza di respiro, sudorazione e nausea.
Quando non si dovrebbe assumere l'ergotamina?
Ci sono alcune circostanze in cui non dovresti assumere medicinali contenenti ergotamina. Questi includono:
- ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale
- disturbi circolatori noti del cervello o delle grandi arterie delle braccia e delle gambe (malattia occlusiva arteriosa periferica – pAVK)
- malattia coronarica (malattia coronarica)
- alta pressione sanguigna
- gravi malattie del fegato e dei reni
- un tumore della midollare del surrene (feocromocitoma)
- una crisi tireotossica (malattia della ghiandola tiroidea con quantità eccessive di ormoni tiroidei nel sangue)
- Gravidanza e allattamento (l'ergotamina può indurre il travaglio).
Le compresse di ergotamina contengono lattosio. I pazienti che soffrono di intolleranza al galattosio o al lattosio farebbero meglio a non assumere le compresse di Ergotamina.
Inoltre, l'ergotamina non è adatta alle persone che assumono i seguenti farmaci:
- triptani e altri medicinali contenenti ergotamina
- medicinali per l’HIV (inibitori della proteasi dell’HIV, ad es. ritonavir)
- I beta-bloccanti
- Antibiotici macrolidi (ad esempio azitromicina, eritromicina)
- Antibiotici tetracicline
Queste interazioni farmacologiche possono verificarsi con l'ergotamina
I pazienti che assumono farmaci concomitanti per il trattamento di malattie cardiovascolari (beta-bloccanti) possono riscontrare un flusso sanguigno più scarso verso le arterie principali delle braccia e delle gambe. L'ergotamina, come alcuni beta-bloccanti, ha un effetto vasocostrittore, motivo per cui questo effetto aumenta se assunto contemporaneamente.
L'ergotamina viene scomposta nel fegato da un sistema enzimatico (CYP3A4). Se i pazienti utilizzano contemporaneamente agenti che inibiscono questo sistema (inibitori del CYP), ciò impedisce la degradazione dell'ergotamina. Di conseguenza, la concentrazione del principio attivo nel sangue aumenta, l'effetto vasocostrittore viene potenziato e si verificano disturbi circolatori. Questi inibitori includono, ad esempio, antibiotici macrolidi, vari farmaci contro le infezioni fungine e anche il pompelmo.
Ergotamina durante la gravidanza e l'allattamento
L'ergotamina restringe i vasi sanguigni e può quindi ridurre o interrompere completamente l'afflusso di sangue al feto attraverso la placenta.
Agendo sui recettori alfa, l'ergotamina media anche una contrazione ritmica dei muscoli uterini. Di conseguenza, il farmaco induce un travaglio prematuro e aumenta il rischio di aborto spontaneo. L'ergotamina non deve essere assunta durante la gravidanza.
Durante l'allattamento al seno, l'ergotamina riduce la produzione di latte. In alcuni casi, potrebbe non essere prodotto affatto. Questo perché l'ergotamina agisce sulla ghiandola pituitaria come la dopamina, impedendo il rilascio dell'ormone prolattina, che normalmente stimola la produzione di latte nella ghiandola mammaria.
L'ergotamina passa anche nel latte materno e provoca diarrea, vomito e crampi nel neonato. Se le donne che allattano vogliono assolutamente assumere l'ergotamina, devono svezzarsi prima di assumerla, secondo le indicazioni del produttore.
In alternativa, l’antidolorifico paracetamolo è ideale per gli attacchi di emicrania lievi durante la gravidanza. Per il dolore più grave o se il paracetamolo non funziona adeguatamente, i medici prescrivono triptani ben studiati, come il sumatriptan, durante la gravidanza e l’allattamento. Idealmente, le madri sospendono l'allattamento al seno per dodici ore dopo l'assunzione.
Come ottenere farmaci con ergotamina
In Germania l'ergotamina è disponibile su prescrizione in qualsiasi dosaggio e confezione. È quindi disponibile in farmacia solo con prescrizione medica.
Dal 2014 in Svizzera non sono più presenti sul mercato medicamenti contenenti il principio attivo ergotamina. Attualmente non sono disponibili nemmeno medicamenti contenenti ergotamina.
Da quando è conosciuta l'ergotamina?
Gli alcaloidi della segale cornuta come l'ergotamina divennero noti per la prima volta nel Medioevo a causa della malattia epidemica dell'avvelenamento da segale cornuta (ergotismo). L’incendio di Sant’Antonio, come ancora veniva chiamata la malattia, si verificò a intervalli irregolari e fece circa 40,000 vittime nel 943. L’avvelenamento avvenne dopo aver mangiato segale colonizzata da funghi della segale cornuta.
Dopo la ricerca come sostanza di base per i prodotti farmaceutici, nel 1918 un biochimico svizzero produsse per la prima volta l'ergotamina esclusivamente dal fungo della segale cornuta. All'inizio l'ergotamina veniva utilizzata principalmente per trattare l'emorragia postpartum e gli aborti. Successivamente venne considerato il farmaco d’elezione contro gli attacchi di emicrania.