Carvedilolo: Effetti, applicazioni, effetti collaterali

Come funziona il carvedilolo

Carvedilolo agisce sia come beta che come alfa bloccante, dando sollievo al cuore in due modi:

  • Come beta-bloccante, occupa i recettori beta-1 (punti di attracco) del cuore in modo che gli ormoni dello stress non possano più agganciarsi lì e far battere rapidamente il cuore. Ciò consente al cuore di battere nuovamente a un ritmo normale, abbassando di conseguenza la pressione sanguigna.
  • Come alfa-bloccante, il carvedilolo inibisce anche i recettori alfa-1 presenti nei vasi sanguigni, dove l’adrenalina altrimenti causerebbe costrizione con conseguente aumento della pressione sanguigna. Il principio attivo garantisce quindi il rilassamento dei vasi. Il cuore deve quindi pompare contro una resistenza inferiore, che lo protegge.

Quando il corpo umano è sotto stress e deve lavorare ad alti livelli, gli ormoni dello stress come l'adrenalina e la noradrenalina vengono rilasciati nel sangue dalle ghiandole surrenali. Si legano a determinati recettori negli organi bersaglio, predisponendoli per prestazioni elevate:

Pertanto, il rilascio di questi ormoni fa sì che il cuore batta più velocemente e la pressione sanguigna aumenti a causa della costrizione dei vasi. I bronchioli (rami sottili delle vie aeree nei polmoni) si allargano per assorbire più ossigeno. Viene stimolata anche la disgregazione dei grassi a scopo energetico e la digestione è ridotta al minimo per non sprecare energia.

Assorbimento, degradazione ed escrezione

Il carvedilolo viene rapidamente assorbito nell'intestino dopo l'ingestione per via orale. Dopo circa un'ora si raggiungono i livelli più alti nel sangue.

Il principio attivo viene metabolizzato principalmente nel fegato in prodotti di degradazione inattivi, che vengono poi escreti nelle feci insieme alla bile. Dopo circa sei-dieci ore, metà della quantità di carvedilolo assorbita ha lasciato il corpo in questo modo.

Quando si usa il carvedilolo?

Carvedilolo è utilizzato per le malattie del sistema cardiovascolare come:

  • insufficienza cardiaca cronica stabile (insufficienza cardiaca congestizia)
  • angina cronica stabile (angina pectoris)
  • pressione sanguigna alta essenziale (o primaria) (ipertensione), cioè pressione alta senza alcuna malattia di base rilevabile

Poiché la terapia con carvedilolo combatte solo i sintomi e non le cause delle malattie, l'uso deve essere a lungo termine.

Come viene utilizzato il carvedilolo

Carvedilolo viene utilizzato sotto forma di compresse. Questi sono disponibili in diversi dosaggi, poiché la terapia dovrebbe essere “graduale”, cioè si inizia con una dose molto bassa, che viene poi aumentata lentamente fino a quando non si ottiene l’effetto desiderato.

A seconda della gravità della malattia, oltre al carvedilolo potrebbe essere necessario assumere altri farmaci, ad esempio ACE inibitori, diuretici o glicosidi cardiaci.

Quali sono gli effetti collaterali del carvedilolo?

Durante la terapia con carvedilolo, in più di una persona su dieci trattate si sono riscontrati effetti collaterali sotto forma di vertigini, mal di testa, insufficienza cardiaca, bassa pressione sanguigna e affaticamento.

Inoltre, i seguenti effetti collaterali possono verificarsi in una persona su dieci fino a una su cento trattate: infezioni e infiammazioni delle vie respiratorie superiori, infezioni del tratto urinario, anemia, aumento di peso, livelli di zucchero nel sangue alti o bassi nei diabetici, livelli elevati di colesterolo, depressione e occhi secchi e irritati.

Sono possibili anche disturbi visivi, battito cardiaco lento, ritenzione idrica, vertigini quando ci si alza in piedi, mani e piedi freddi, mancanza di respiro, sintomi asmatici, nausea, diarrea, vomito, indigestione, dolore agli arti, disfunzione renale e disfunzione erettile.

Cosa bisogna considerare quando si assume Carvedilolo?

Controindicazioni

Carvedilolo non deve essere utilizzato in:

  • insufficienza cardiaca instabile
  • grave disfunzione epatica
  • acidosi metabolica (iperacidità del sangue)
  • alcuni disturbi della formazione di eccitazione o della conduzione nel cuore (come blocco AV di grado II e III)
  • grave ipotensione (bassa pressione sanguigna)
  • asma bronchiale

interazioni farmacologiche

Se durante la terapia con carvedilolo vengono assunti altri farmaci, possono verificarsi interazioni tra gli stessi.

Il beta-bloccante carvedilolo viene trasportato nell'organismo da alcune proteine ​​(glicoproteina p) e scomposto nel fegato da alcuni sistemi enzimatici (CYP2D6 e CYP2C9), che metabolizzano anche altri farmaci. Pertanto, l’assunzione di farmaci aggiuntivi può comportare livelli eccessivamente alti o bassi di carvedilolo. Esempi:

Quando si assume contemporaneamente la digossina, un farmaco per il cuore, il suo livello nel sangue aumenta. È pertanto opportuno effettuare controlli regolari dei livelli ematici, soprattutto all'inizio della terapia.

Nella terapia con l’immunosoppressore ciclosporina, che viene utilizzato principalmente dopo il trapianto d’organo, il trattamento concomitante con carvedilolo può determinare livelli più elevati di ciclosporina nel sangue. Pertanto anche in questo caso sono indicati i controlli dei livelli ematici.

Farmaci come la cimetidina (per problemi di stomaco legati all'acidità) e l'idralazina (ad esempio nell'insufficienza cardiaca) e l'alcol possono ritardare la degradazione del carvedilolo nel fegato. Di conseguenza, il suo livello nel sangue potrebbe aumentare.

Gli agenti antiaritmici come verapamil, diltiazem e amiodarone possono causare gravi disturbi della conduzione cardiaca e aritmie cardiache se assunti contemporaneamente al carvedilolo.

La somministrazione simultanea di sostanze che hanno anche un effetto ipotensivo può causare un calo inaspettatamente brusco della pressione sanguigna. Tali sostanze includono l'antipertensivo clonidina, altri beta-bloccanti, barbiturici (sedativi e sonniferi), antidepressivi triciclici e alcol.

Si consiglia cautela agli asmatici, in particolare a coloro che inalano agenti a lunga durata d'azione per il trattamento a lungo termine o broncodilatatori a breve durata d'azione per il trattamento a breve termine della dispnea. In essi l'assunzione di beta-bloccanti come il carvedilolo può causare effetti collaterali come dispnea acuta e sintomi asmatici, poiché l'effetto dei farmaci per l'asma viene annullato.

Limite di età

Carvedilolo non deve essere usato nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni a causa della mancanza di studi.

Gravidanza e allattamento

I beta-bloccanti sono generalmente tra gli agenti più studiati in gravidanza. Ciò è particolarmente vero per il metoprololo. I suoi dati di sicurezza ed efficacia sono migliori di quelli del carvedilolo. Pertanto il metoprololo dovrebbe essere preferito al carvedilolo.

Come ottenere medicinali contenenti carvedilolo

I preparati contenenti il ​​principio attivo carvedilolo possono essere acquistati solo nelle farmacie di Germania, Austria e Svizzera dietro prescrizione medica.

Da quanto tempo è noto il carvedilolo?

Carvedilolo è un betabloccante di terza generazione. È stato approvato come ingrediente farmaceutico attivo nei paesi dell’UE a metà degli anni ’1990. Nel frattempo esistono numerosi farmaci generici con il principio attivo carvedilolo.