Buprenorfina: Effetti e usi

Come funziona la buprenorfina

Essendo un principio attivo oppioide, la buprenorfina non si trova naturalmente nella pianta del papavero come gli oppiacei, ma è modellata chimicamente e farmacologicamente su di essa. Grazie alla modifica mirata della struttura, gli oppioidi sono più vantaggiosi degli oppiacei in termini di effetto ed effetti collaterali.

Come gli oppiacei, gli oppioidi come la buprenorfina esercitano il loro effetto attraverso i punti di aggancio degli oppioidi (recettori) nel sistema nervoso centrale, cioè nel cervello e nel midollo spinale. Mediano principalmente un effetto analgesico attraverso questi siti. Il loro effetto sui recettori è solitamente più forte di quello delle endorfine del corpo, che si depositano lì.

Il principio attivo standard con cui vengono confrontati in termini di potenza tutti gli altri oppiacei e oppioidi è la morfina oppiacea, che viene utilizzata anche nella terapia del dolore. In confronto il principio attivo buprenorfina ha una potenza da 25 a 50 volte maggiore.

A differenza degli altri principi attivi, per quanto riguarda ad esempio la depressione respiratoria presenta un cosiddetto “effetto tetto”: così, al di sopra di un determinato dosaggio, la depressione respiratoria non diventa ancora più forte con ulteriori aumenti della dose, come nel caso con la morfina, per esempio.

Inoltre, la buprenorfina non è un cosiddetto agonista completo (dove l’effetto aumenta sempre di più con l’aumentare del dosaggio), ma un agonista parziale, che arriva ad una certa percentuale di effetto, ma non oltre – anche in combinazione con altri oppioidi.

Questo effetto è particolarmente importante per l’astinenza dalla dipendenza, poiché può alleviare efficacemente i sintomi di astinenza ma evitare aumenti di dose e overdose.

Assorbimento, degradazione ed escrezione

Quando la buprenorfina viene somministrata attraverso le mucose (come compressa sublinguale), raggiunge i livelli ematici di picco dopo circa un'ora e mezza.

Inoltre, il principio attivo può anche essere somministrato direttamente nel sangue, il modo più rapido per esercitare la sua azione.

Circa due terzi della buprenorfina vengono escreti immodificati nella bile attraverso l'intestino, mentre un terzo viene scomposto nel fegato ed escreto nelle urine.

Quando viene utilizzata la buprenorfina?

La buprenorfina è usata per trattare il dolore grave e molto grave (come il dolore dopo un intervento chirurgico, il dolore da infarto e il dolore da tumore) e in combinazione con il trattamento della dipendenza per la terapia sostitutiva nei dipendenti da oppioidi.

Per il trattamento dei tossicodipendenti che hanno consumato oppioidi per via endovenosa esistono anche preparati combinati con il principio attivo naloxone. Questo ha lo scopo di prevenire un uso improprio delle compresse sublinguali di buprenorfina (sciogliendole e iniettandole).

Come viene utilizzata la buprenorfina

Il dosaggio dipende dall'intensità del dolore e deve essere determinato dal medico. I dosaggi abituali vanno da 0.2 a 0.4 milligrammi di buprenorfina ogni sei-otto ore, cioè tre-quattro volte al giorno.

I cerotti di buprenorfina vengono applicati per diversi giorni (varia a seconda del produttore – solitamente tre o quattro giorni, a volte fino a sette giorni) e rilasciano continuamente il principio attivo attraverso la pelle nel corpo. Questa forma di dosaggio viene spesso scelta per la terapia a lungo termine.

Quando si cambiano i cerotti, è necessario prestare attenzione per garantire che nessun residuo del cerotto contenente buprenorfina rimanga aderito alla pelle. Il nuovo cerotto deve essere applicato su una zona cutanea nuova e idonea. Questo deve essere pulito, ma può essere pulito solo con acqua. Oli, disinfettanti, ecc. possono influenzare la velocità di rilascio del principio attivo dal cerotto.

Seguire i passaggi descritti nel foglietto illustrativo per il corretto smaltimento dei cerotti di buprenorfina usati.

Quali sono gli effetti collaterali della buprenorfina?

L’assunzione di buprenorfina è associata ad effetti collaterali simili a quelli di altri oppioidi. Oltre il 10% dei pazienti accusa nausea, mal di testa, insonnia, aumento della sudorazione, debolezza e sintomi di astinenza.

Inoltre, da una persona trattata su dieci a cento manifestano effetti collaterali sotto forma di infiammazione delle vie respiratorie, perdita di appetito, irrequietezza, ansia, depressione, sonnolenza, vertigini, tremore, alterazioni del ritmo cardiaco, calo della pressione sanguigna, mancanza di respiro, indigestione, stitichezza, vomito, eruzioni cutanee, dolori articolari, ossei e muscolari.

Gli effetti collaterali sopra menzionati sono più comuni a dosi elevate, come quelle utilizzate per il trattamento della dipendenza.

Cosa bisogna considerare quando si usa buprenorfina?

Controindicazioni

La buprenorfina non deve essere utilizzata in:

  • Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli altri componenti del farmaco.
  • uso concomitante di antidepressivi del gruppo degli inibitori della monoaminoossidasi (inibitori MAO) e fino a 14 giorni dopo l'interruzione di questa terapia
  • Miastenia grave (debolezza muscolare patologica)
  • Delirium tremens (delirio che si verifica durante l'astinenza da alcol)

Interazioni con altri farmaci

Se la buprenorfina viene assunta con altre sostanze che deprimono il sistema nervoso centrale, possono verificarsi effetti sedativi, depressivi e soporifici eccessivi.

Tali sostanze includono sedativi e sonniferi del gruppo delle benzodiazepine (come diazepam, lorazepam), altri antidolorifici, farmaci antiallergici più vecchi (come doxilamina, difenidramina), antipsicotici (come aloperidolo, clorpromazina, olanzapina) e alcol.

Esempi di potenti induttori enzimatici includono agenti per l'epilessia e le convulsioni (come carbamazepina, fenitoina, fenobarbital) e l'antibiotico rifampicina.

Guidare e utilizzare macchinari pesanti

Anche se utilizzata secondo le indicazioni, la buprenorfina ha un effetto pronunciato sulla capacità di guidare e di utilizzare macchinari pesanti. Ciò è particolarmente vero all'inizio del trattamento.

I pazienti stabili e senza sintomi, invece, possono guidare un veicolo a motore e utilizzare macchinari dopo un adeguato periodo di adattamento.

Limitazione di età

La sicurezza e l’efficacia della buprenorfina nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni non sono state stabilite.

Gravidanza e allattamento

Ciò può portare alla “sindrome del bambino floscio”, in cui il neonato o il bambino non mostra quasi alcuna tensione corporea, reagisce poco all’ambiente e respira superficialmente, il che a volte può essere pericoloso per la vita.

La scheda tecnica sconsiglia l'uso della buprenorfina durante l'allattamento, in quanto il principio attivo passa nel latte materno. Tuttavia, secondo gli esperti, l'allattamento al seno è consentito se la madre è ben monitorata e si è già adattata stabilmente alla buprenorfina durante la gravidanza. In caso di riaggiustamento durante l'allattamento al seno, il dosaggio viene determinato individualmente.

Come ottenere farmaci con buprenorfina

I preparati contenenti buprenorfina sono classificati come stupefacenti (Germania e Svizzera) o sostanze che creano dipendenza (Austria) e possono essere prescritti solo da un medico specialista su prescrizione speciale di stupefacenti o sostanze che creano dipendenza.

Da quando è conosciuta la buprenorfina?

Poiché la protezione brevettuale è scaduta, oggi esistono numerosi farmaci generici con il principio attivo buprenorfina.