Atorvastatina: effetto, somministrazione, effetti collaterali

Come funziona l'atorvastatina

L’atorvastatina è un rappresentante delle statine – un gruppo di principi attivi che possono abbassare i livelli elevati di colesterolo.

Il colesterolo è una sostanza vitale di cui l'organismo ha bisogno, tra le altre cose, per costruire le membrane cellulari e per formare ormoni e acidi biliari (per la digestione dei grassi). Il corpo produce circa due terzi della quantità necessaria di colesterolo nel fegato. Il restante terzo è ottenuto dal cibo.

Per abbassare i livelli elevati di colesterolo è quindi possibile da un lato ridurre la produzione propria dell’organismo con i farmaci e dall’altro modificare le abitudini alimentari sfavorevoli.

L’atorvastatina riduce la produzione di colesterolo da parte dell’organismo: si tratta di un processo complesso che prevede molte fasi. Un passaggio importante e determinante per la velocità dipende da un enzima specifico chiamato HMG-CoA reduttasi. Questo enzima è inibito dalle statine come l'atorvastatina. Ciò riduce la propria produzione e abbassa i livelli di colesterolo nel sangue.

Ciò colpisce soprattutto i livelli ematici del colesterolo “cattivo” LDL (LDL = lipoproteine ​​a bassa densità), che può portare all’arteriosclerosi. I livelli ematici del colesterolo “buono” (protettivo dei vasi sanguigni) HDL (HDL = lipoproteine ​​ad alta densità), a volte addirittura aumentano.

Assorbimento, degradazione ed escrezione

L'atorvastatina viene rapidamente assorbita dall'organismo dopo essere stata assunta per via orale (assunzione orale). A differenza di altre statine, non deve prima essere convertita nella forma attiva nel fegato, ma può avere effetto immediatamente.

L'effetto massimo si ottiene circa una o due ore dopo l'ingestione. Poiché il corpo produce colesterolo più intensamente durante la notte, l'atorvastatina viene solitamente assunta la sera.

Grazie alla sua lunga durata d'azione, è sufficiente una somministrazione giornaliera. L'atorvastatina, che viene metabolizzata nel fegato, viene escreta principalmente nelle feci.

Quando viene utilizzata l'atorvastatina?

L'atorvastatina è utilizzata principalmente per trattare i livelli elevati di colesterolo nel sangue (ipercolesterolemia). In generale, i farmaci per abbassare il colesterolo come l’atorvastatina vengono prescritti solo quando le misure non farmacologiche per abbassare il colesterolo (alimentazione sana, esercizio fisico e perdita di peso) non hanno avuto successo.

L'atorvastatina è approvata anche per la prevenzione di complicanze cardiovascolari in pazienti con malattia coronarica (CHD) o ad aumentato rischio di malattie cardiovascolari (come i pazienti diabetici). Questa applicazione è indipendente dal livello di colesterolo.

Come viene utilizzata l'atorvastatina

L'atorvastatina viene solitamente assunta come compressa una volta al giorno la sera. La dose viene determinata individualmente dal medico curante, ma di solito è compresa tra dieci e ottanta milligrammi.

Per il successo del trattamento è importante l’assunzione regolare, poiché i livelli di colesterolo nel sangue di solito cambiano nell’arco di diverse settimane. I pazienti non “notiscono” direttamente l’effetto del farmaco per abbassare il colesterolo, anche se può essere misurato nel sangue e si riflette in una ridotta incidenza di infarti e ictus.

Non interrompa l’assunzione di atorvastatina da solo solo perché non noti “nessun effetto”.

Se necessario, l'atorvastatina può essere combinata con altri farmaci, ad esempio la colestiramina o l'ezetimibe (entrambi abbassano anche i livelli di colesterolo).

Quali sono gli effetti collaterali dell'atorvastatina?

Gli effetti collaterali comuni (cioè da uno a dieci pazienti su cento) della terapia con atorvastatina sono

  • mal di testa
  • Disturbi gastrointestinali (come costipazione, flatulenza, nausea, diarrea)
  • Valori degli enzimi epatici alterati
  • dolore muscolare

Informa il tuo medico se avverti dolore e disagio muscolare durante la terapia con atorvastatina.

Cosa devo tenere a mente quando prendo atorvastatina?

Controindicazioni

L’atorvastatina non deve essere assunta se:

  • grave disfunzione epatica
  • trattamento concomitante con alcuni farmaci per la terapia dell'epatite C (glecaprevir e pibrentasvir)

Interazioni

Poiché l'atorvastatina viene scomposta, tra gli altri, dall'enzima citocromo 3A4 (CYP3A4), gli inibitori di questo enzima portano ad un aumento dei livelli e quindi ad un aumento degli effetti collaterali dell'atorvastatina. Tali inibitori del CYP3A4 non devono pertanto essere associati ad atorvastatina:

  • alcuni antibiotici: eritromicina, claritromicina, acido fusidico
  • Inibitori della proteasi dell'HIV (ad es. indinavir, ritonavir, nelfinavir)
  • alcuni antifungini: ketoconazolo, itraconazolo, voriconazolo
  • alcuni farmaci per il cuore: verapamil, amiodarone

Altri farmaci che non devono essere associati all'abbassatore del colesterolo a causa di un possibile aumento degli effetti collaterali dell'atorvastatina sono

  • Gemfibrozil (farmaco ipolipemizzante del gruppo dei fibrati)

Anche il pompelmo (succo, frutta), anch’esso un inibitore del CYP3A4, deve essere evitato durante la terapia con atorvastatina. Solo un bicchiere di succo di pompelmo al mattino fa sì che i livelli di atorvastatina siano due volte più alti del solito la notte successiva. Ciò potrebbe causare effetti collaterali imprevisti.

Limite di età

Il trattamento dei bambini e degli adolescenti viene effettuato solo in casi particolari ed è soggetto ad alcune restrizioni che dovranno essere chiarite dal medico. In linea di principio, l'atorvastatina è approvata per il trattamento dell'ipercolesterolemia a partire dai dieci anni.

Gravidanza e allattamento

Le donne incinte e le madri che allattano non devono assumere atorvastatina. Se l'uso durante l'allattamento è assolutamente necessario, l'allattamento deve essere interrotto prima di iniziare la terapia con atorvastatina.

Come ottenere farmaci con atorvastatina

L’atorvastatina è disponibile su prescrizione in Germania, Austria e Svizzera e può essere acquistata in farmacia dietro presentazione di prescrizione medica.

Da quanto tempo è conosciuta l'atorvastatina?

Dopo che la biosintesi del colesterolo fu chiarita all'inizio degli anni '1950, divenne subito evidente che si potevano produrre farmaci efficaci contro i livelli elevati di colesterolo inibendo importanti enzimi chiave.

Il primo inibitore dell'enzima HMG-CoA reduttasi, la mevastatina, è stato isolato da un fungo in Giappone nel 1976. Tuttavia, questo non è mai stato portato a maturazione sul mercato.

Nel 1979, gli scienziati isolarono la lovastatina da un fungo. Durante l'indagine sono state sviluppate anche varianti sinteticamente modificate della lovastatina, tra cui il composto MK-733 (in seguito simvastatina) che si è rivelato più efficace dal punto di vista terapeutico rispetto alla sostanza originale.

Dalla scadenza del brevetto nel 2011 sono stati sviluppati numerosi farmaci generici, per cui il prezzo dell'atorvastatina è diminuito drasticamente.