Argatroban: effetti, usi, effetti collaterali

Come funziona l'Argatroban

L'argatroban interferisce con la coagulazione del sangue inibendo l'enzima coinvolto, la trombina: il principio attivo è quindi un inibitore diretto della trombina.

La trombina viene normalmente attivata da enzimi che sono stati attivati ​​a loro volta da un danno vascolare o da corpi estranei nel flusso sanguigno. Quindi converte il fibrinogeno nel sito interessato in fibrina, la “colla” che tiene insieme il coagulo di sangue risultante.

Inibendo la trombina, l'Argatroban interferisce con questo processo. Tuttavia, viene utilizzato solo in pazienti che hanno precedentemente avuto la cosiddetta trombocitopenia indotta da eparina (HIT) di tipo II. Si tratta di una forma di carenza piastrinica che può scatenarsi come pericoloso effetto collaterale del trattamento con l'anticoagulante eparina.

Nei soggetti colpiti la coagulazione del sangue non viene inibita, ma paradossalmente aumentata. Questi pazienti non devono quindi ricevere più eparina in nessun caso, altrimenti nel sangue possono formarsi numerosi coaguli che ostruiscono i vasi. Invece, l'Argatroban viene utilizzato per mantenere l'anticoagulazione.

Assorbimento, degradazione ed escrezione

Quando si usa l'Argatroban?

Argatroban è utilizzato nei pazienti adulti affetti da trombocitopenia indotta da eparina (HIT) quando necessitano di terapia anticoagulante.

La durata del trattamento non deve superare le due settimane. In singoli casi la terapia può essere somministrata per un periodo più lungo sotto controllo medico.

Come si usa Argatroban

L'anticoagulante Argatroban è disponibile in commercio solo come concentrato per la preparazione di una soluzione per infusione. Questo concentrato viene diluito dal medico e poi somministrato mediante infusione o pompa a siringa. La quantità di principio attivo somministrata dipende dal peso e dallo stato di salute del paziente.

Durante il trattamento i valori della coagulazione devono essere attentamente monitorati.

Quali sono gli effetti collaterali dell'Argatroban?

Una persona su dieci o cento trattate con Argatroban sperimenta effetti collaterali sotto forma di anemia, sanguinamento, coaguli di sangue nelle vene profonde, nausea e porpora (molte emorragie sotto la pelle grandi quanto una capocchia di spillo).

Inoltre, occasionalmente si sviluppano effetti collaterali, tra cui infezioni, perdita di appetito, bassi livelli di sodio e di zucchero nel sangue, mal di testa, vertigini, disturbi della vista e della parola, intorpidimento, pressione sanguigna alta o bassa, palpitazioni e altri problemi cardiaci.

Cosa bisogna considerare quando si usa Argatroban?

Controindicazioni

Argatroban non deve essere utilizzato in:

  • ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli altri componenti del farmaco
  • sanguinamento incontrollato
  • grave insufficienza epatica

interazioni farmacologiche

Se Argatroban viene somministrato in concomitanza con altri anticoagulanti (come ASA/acido acetilsalicilico, clopidogrel, fenprocumone, warfarin, dabigatran), il rischio di sanguinamento può aumentare. Ciò vale anche per l'uso dell'ASA come analgesico, dell'ibuprofene e del diclofenac (altri analgesici).

Le preparazioni per infusione contenenti il ​​principio attivo argatroban contengono etanolo (alcol potabile) per migliorare la solubilità. Costituiscono quindi un possibile rischio per la salute dei malati di fegato, degli alcolisti, degli epilettici e dei pazienti con alcune malattie del cervello. Inoltre, non si possono escludere interazioni con metronidazolo (antibiotico) e disulfiram (farmaco per la dipendenza da alcol).

Limite di età

I dati sull’uso di Argatroban nei bambini e negli adolescenti sotto i 18 anni di età sono limitati. Non è possibile fornire raccomandazioni riguardo al dosaggio.

Gravidanza e allattamento

Non è noto se l’argatroban passi nel latte materno. Studi sugli animali condotti su roditori con argatroban radiomarcato hanno mostrato un accumulo nel latte materno. Per ragioni di sicurezza se ne sconsiglia pertanto l'uso alle donne che allattano. Se necessario, l'allattamento al seno deve essere interrotto per tutta la durata del trattamento.

Come ottenere medicinali contenenti Argatroban

L'Argatroban è disponibile solo su prescrizione in Germania, Austria e Svizzera, ma non è prescritto su prescrizione perché deve essere utilizzato in regime ospedaliero sotto il controllo di un medico.

Da quanto tempo è conosciuto l'Argatroban?

L'anticoagulante Argatroban è stato approvato per la prima volta in Giappone nel 1990. Dieci anni dopo, il farmaco ha ricevuto l'approvazione negli Stati Uniti per il trattamento dei coaguli di sangue nei pazienti affetti da HIT.

Nel 2002, l'approvazione è stata estesa ai pazienti che avevano precedentemente avuto l'HIT o che erano a rischio di soffrirne. Il primo prodotto disponibile in Germania e Austria con il principio attivo argatroban è stato approvato nel 2010. L'approvazione in Svizzera è seguita nel 2014.