Antistaminici

Sinonimo

Antiallergici Gli antistaminici sono sostanze utilizzate a scopo terapeutico che indeboliscono l'effetto della sostanza messaggera del corpo istamina. Istamina gioca un ruolo centrale nelle reazioni allergiche, infiammazioni, sensazioni come nausea e nella regolazione del ritmo sonno-veglia. Soprattutto nel trattamento delle allergie, come il fieno febbre, gli antistaminici sono indispensabili.

Gli antistaminici sono anche farmaci molto efficaci per il trattamento sintomatico di malattia da viaggio (ad esempio con Vomex®). Molti preparati sono disponibili senza ricetta nelle farmacie. Istamina si trova in molti tessuti del corpo.

È formato dall'amminoacido istidina e immagazzinato nei cosiddetti mastociti. Può essere rilasciato da fattori endogeni ed esogeni. L'istamina svolge il suo effetto dopo il suo rilascio legandosi ai recettori dell'istamina.

L'istamina è particolarmente concentrata nelle mucose del stomaco e bronchi e nella pelle. Concentrazioni di istamina inferiori si trovano in sangue cellule, i cosiddetti leucociti basofili e trombociti. L'istamina svolge anche un ruolo come trasmettitore di segnale nella centrale sistema nervoso.

È possibile trovare ulteriori informazioni su questo argomento su: Istamina L'istamina è una sostanza messaggera. Viene rilasciato dalle cellule colpite quando si verificano danni ai tessuti, come ad esempio scottatura, ustioni, tagli, contusioni, ecc. Di conseguenza, circostante sangue vasi dilatare per garantire una migliore circolazione sanguigna nel tessuto danneggiato e aumentare la permeabilità del vaso sanguigno muri.

Di conseguenza, i componenti del sistema di difesa possono entrare nel tessuto danneggiato, le cellule infiammatorie possono migrare, i frammenti cellulari distrutti possono essere trasportati via e il tessuto può rinnovarsi. Nel stomaco, l'istamina aumenta la produzione di acido gastrico; in alcune regioni del cervello, funge da sostanza messaggera per la trasmissione di informazioni tra le cellule nervose. Influenza il ritmo sonno-veglia, nausea e vomito.

L'istamina può essere rilasciata da stimoli meccanici, ad esempio la pressione sui tessuti, ma anche la radiazione solare e il calore possono avere questo effetto. Inoltre, alcune sostanze possono causare il rilascio di istamina nei tessuti circostanti. Queste sostanze possono essere endogene ormoni come la gastrina da un lato, o sostanze esogene come veleni di insetti, farmaci o cosiddetti antigeni dall'altro.

Gli antigeni sono sostanze che provocano una reazione difensiva del corpo. Al giorno d'oggi, molte persone soffrono di un sistema di difesa ipersensibile. Reagiscono in modo molto sensibile al contatto con alcune sostanze, come polline, polvere domestica, cibo, cosmetici, ecc.

Se gli antigeni si legano alle superfici cellulari, ad esempio un polline inalato sulle cellule di mucosa nasale, l'antigene “polline” è riconosciuto come estraneo dal sistema immunitario. La cellula viene distrutta e l'istamina che contiene viene rilasciata improvvisamente. Per chi soffre di allergie, questo rilascio di istamina può essere avvertito in diversi modi, ad esempio attraverso arrossamenti della pelle con pomfi, gonfiore delle mucose della parte superiore e inferiore vie respiratorie o attraverso il prurito.

L'istamina media il suo effetto legandosi a un recettore dell'istamina dopo il suo rilascio dai mastociti sulle superfici cellulari adiacenti. Questo segnale di solito fa sì che la cella attivi o disattivi determinati processi inviando ulteriori sostanze messaggere. Esistono 4 diversi tipi di recettori dell'istamina: H1, H2, H3 e H4.

Quando l'istamina si lega a un recettore H1, produce i seguenti effetti in vari gradi: Sangue vasi si contraggono, le pareti dei vasi diventano più permeabili, le mucose si gonfiano, i bronchi nei polmoni si restringono, la pelle mostra arrossamenti a causa dell'aumento del flusso sanguigno e può formare piccole pomfi. Eccessivo rilascio di istamina, come nel caso di reazioni allergiche o orticaria (orticaria), è solitamente accompagnato da fastidioso prurito. Il prurito è causato dalle terminazioni nervose della pelle stimolate dall'istamina.

I recettori H1 si trovano anche nel cervello. Lì, l'istamina agisce come un trasmettitore tra le cellule nervose e influenza il ritmo sonno-veglia. Da un lato, è coinvolto nella reazione di risveglio e aumenta lo stato di veglia.

D'altra parte controlla la sensazione di nausea e lo stimolo della nausea. I recettori H2 si trovano principalmente nel tratto gastrointestinale. L'istamina è immagazzinata nelle cosiddette cellule ECL (cellule simili all'enterocromaffina).

Le cellule possono essere stimolate a rilasciare istamina dall'ormone gastrina. L'istamina si lega quindi ai recettori di superficie H2 delle cellule documento adiacenti, dopodiché queste cellule producono acido gastrico e quindi promuovere la digestione. Inoltre, l'attivazione dei recettori H2 risulta accelerata cuore attività e la contrazione del sangue vasi.

Quando l'istamina si lega ai recettori H3, ha effetti autoregolatori sul rilascio di istamina. I recettori H3 attivati ​​inibiscono il rilascio di istamina nel cervello e regolano il rilascio di altre sostanze messaggere. Di conseguenza, la fame, la sete, il ritmo giorno-notte e la temperatura corporea sono controllati.

I recettori H4 non sono stati ancora sufficientemente studiati. Tuttavia, ci sono indicazioni che svolgono un ruolo nell'asma allergico. Dei tipi di recettori dell'istamina sopra descritti, sono attualmente in commercio solo farmaci che si legano ai recettori H1 e H2; questi sono noti come antistaminici H1 o H2.

Il termine "antistaminici" significa "farmaci che contrastano l'istamina". Funziona come segue: i rispettivi ingredienti attivi competono con l'istamina del corpo per il sito di legame al recettore sulle superfici cellulari. Il principio attivo di solito ha una migliore capacità di legame e può spostare l'istamina del corpo dal recettore.

A differenza dell'istamina, tuttavia, il principio attivo legato non innesca una reazione. Blocca semplicemente il sito di legame in modo che non si verifichi l'effetto tipico dell'istamina. Gli antistaminici H1 annullano l'effetto dell'istamina sui recettori H1.

Ciò è particolarmente desiderabile nelle malattie allergiche come il fieno febbre, sintomi cutanei pruriginosi non infettivi come orticaria (orticaria) o punture di insetti. Questi reclami possono così essere efficacemente alleviati. Tuttavia, questo è solo un trattamento sintomatico temporaneo.

La causa non può essere eliminata in questo modo. La classe degli antistaminici H1 è stata continuamente sviluppata. Per questo motivo, i principi attivi associati si dividono in antistaminici H1 di prima, seconda e terza generazione.

Lo svantaggio degli antistaminici H1 di prima generazione è che agiscono non solo sui recettori H1 ma anche su altri tipi di recettori. Ciò può provocare effetti collaterali come la secchezza bocca, mal di testa, vertigini, nausea o affaticamento. Quest'ultimo, a sua volta, è stato reso terapeuticamente utile.

Alcuni antistaminici H1 di prima generazione vengono utilizzati anche come sedativi per favorire il sonno. Alcuni principi attivi, che appartengono anche agli antistaminici H1 di prima generazione, mostrano effetti pronunciati contro i sintomi della cinetosi, come nausea e vomito. Gli antistaminici H1 di seconda generazione non hanno quasi nessun effetto collaterale sedativo e hanno un effetto principalmente antiallergico.

Per la terapia antiallergica, gli antistaminici di prima generazione sono stati ulteriormente modificati. Uno dei principali svantaggi dei vecchi antistaminici (ad esempio clemastina, dimetinden) era l'effetto collaterale che favorisce il sonno. Per questo motivo, le sostanze di seconda generazione sono state modificate in modo che non potessero più provocare un aumento della fatica nella parte centrale sistema nervoso.

Di conseguenza, gli antistaminici di seconda generazione sono caratterizzati soprattutto da un forte effetto antiallergico. Nel contesto di un reazione allergica, c'è una forte inibizione del gonfiore e riduzione del prurito e dolore. Inoltre, gli antistaminici provocano una leggera dilatazione dei bronchi.

I più noti ingredienti attivi di seconda generazione includono cetirizina e loratadina. La terfenadina, che è stata usata frequentemente per lungo tempo, ha provocato notevoli disturbi del ritmo cardiaco e quindi non è più autorizzata per il mercato in Germania. Gli antistaminici H1 sono un gruppo molto importante di farmaci per il trattamento delle allergie.

Allevia efficacemente sintomi come prurito, lacrimazione, gonfiore delle mucose nasali con la sensazione di naso, prurito al naso con lo stimolo di starnuti associato. Gli antistaminici H1 sono anche usati per trattare i sintomi della pelle come prurito, pomfi e arrossamenti della pelle, che possono essere trovati nelle allergie croniche orticaria, scottatura, ustioni minori e punture di insetti. La seconda generazione manca dell'effetto sedativo che induce il sonno.

Ecco perché i principi attivi di questa generazione sono preferiti oggigiorno, se questo effetto non è desiderato. Un altro campo di applicazione è intolleranza all'istamina. Alcuni principi attivi della prima generazione di antistaminici H1 hanno un'azione anti-nausea e vomito effetto, spesso anche calmante.

Pertanto, possono essere presi come misura preventiva contro la cinetosi, la nausea e il vomito. Con alcuni antistaminici H1, l'effetto antiallergico si allontana rispetto all'effetto sedativo, in modo che vengano utilizzati principalmente come sedativi e agenti che inducono il sonno. Gli antistaminici H2 hanno un campo di applicazione diverso dagli antistaminici H1.

Riducono la produzione di stomaco acido e può essere usato per trattare disturbi legati all'acidità di stomaco come riflusso malattie e ulcere dello stomaco o dell'intestino tenue. I singoli preparati (terfenadina, astimezolo) provocano notevoli disturbi del ritmo cardiaco e sono quindi già stati ritirati dal mercato in alcuni paesi. Queste sostanze provocano un prolungamento del tempo QT del cuore nell'ECG (propagazione dell'eccitazione e regressione del cuore), che può portare a gravi disturbi del ritmo cardiaco con un aumentato rischio di morte cardiaca improvvisa. Con molte altre preparazioni, durante la terapia si verifica spesso un aumento significativo del battito cardiaco. Segnalazione di singoli pazienti a tachicardia e irrequietezza interiore.